缓控释制剂释药原理崔宁宁讲解.pptx

主讲教师：崔宁宁缓控释制剂释药原理

01溶出原理02扩散原理03溶蚀与扩散、溶出结合04渗透压原理05离子交换作用目录Contents

一溶出原理通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。Noyes-Whitney溶出速度公式dc/dt=kSCS①制成溶解度小的盐或酯青霉素普鲁卡因盐、非诺贝特（非诺贝酸的酯）②与高分子生成难溶性盐鱼精蛋白胰岛素、丙米嗪鞣酸盐③控制粒子大小超慢性胰岛素锌晶粒（超过10μm）30小时半慢性胰岛素锌晶粒（不超过2μm）12～14小时

以扩散为主的缓释、控释制剂药物，首先溶解成溶液，再从制剂中扩散出来进入体液，其释药速率受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的情况主要有以下三种：扩散原理二水不溶性膜材包衣的制剂包衣膜中含有水溶性聚合物水不溶性骨架型缓控释制剂

药物的释放以扩散为主的情况①水不溶性膜材包衣的制剂乙基纤维素包衣：聚合物链间存在分子大小的间隙，药物由此扩散；②包衣膜中含有水溶性聚合物致孔剂遇水迅速溶解，在包衣膜表面形成大量细小的亲水孔道③水不溶性骨架型缓控释制剂骨架中有过量药物，药物粒子小于骨架材料间隙，由骨架孔隙扩散而出。扩散原理二

溶蚀与扩散、溶出结合三释药系统不仅取决于溶出或扩散，只是因其中某种释药机制起主导作用，故可以归类于溶出控制型或扩散控制型。对于生物溶蚀型给药系统，药物不仅从骨架中释放（溶出）出来，而且由于骨架的溶解，药物需经过扩散才能进入体液。

溶蚀与扩散、溶出结合三某些骨架型制剂，如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统、膨胀型控释骨架，药物既可从骨架中扩散出来，且骨架本身也存在溶解过程，结果使药物扩散的路径变长，形成移动界面扩散系统，即外层表面的溶蚀-分散-溶出过程。释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合结果。此类释药系统的优点是由于骨架材料的生物溶蚀性能，使之最后不会形成空骨架；缺点是释药动力学难以控制。

渗透压原理四以渗透压为动力，以零级释放为主要特征，释药不受释药环境pH的影响，极大的提高药物的安全性和有效性。

渗透压原理四片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，成为半透膜壳，水可进入膜内，但药物不能渗出。在半透膜上开一小孔，水进入膜内，形成高渗透压，药物的饱和溶液由小孔流出，直至片芯内药物完全溶解。半透膜释药小孔含药片芯

渗透压原理四渗透泵片的结构

由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物上含有成盐基团，带电药物可结合于树脂上，通过离子交换将药物释放出来树脂+-药物-+X-→树脂+-X-+药物-树脂--药物++Y+→树脂--Y++药物+离子交换作用五X-和Y+是消化道中的离子，交换后游离的药物从树脂中扩散出来。阳离子交换树脂与有机胺类药物的盐交换、阴离子交换树脂与有机所酸盐或磺酸盐交换做成含药树脂。

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