缓释控释制剂的类型崔宁宁讲解.pptx

主讲教师：崔宁宁缓释、控释制剂的类型

01骨架型缓控释制剂02包衣型缓控释制剂03渗透泵缓控释制剂04植入剂目录Contents

一骨架型缓控释制剂骨架型缓控释制剂是指将药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成片状、小粒或其他形式的制剂。由于所用的骨架材料不同，可分为亲水凝胶骨架片、溶蚀性骨架片和不溶性骨架片。1.亲水凝胶骨架片该骨架片的骨架材料在遇水后形成凝胶，最后可完全溶解，药物全部释放。其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合作用过程。---骨架材料---药物粒子亲水凝胶骨架片释药示意图凝胶层凝胶层凝胶层

一骨架型缓控释制剂2.溶蚀性骨架片：也称生物溶蚀性骨架片，是由药物与蜡质、脂肪酸及其酯等物质混合后制得的。该骨架片中的药物是通过骨架中的孔道扩散或随骨架材料的逐渐溶蚀而释放出来的。---骨架材料---药物粒子溶蚀性骨架片释药示意图

一骨架型缓控释制剂3.不溶性骨架片：将药物与水不溶性的高分子聚合物、无毒塑料等骨架材料混合压制成片剂。该骨架片适于水溶性药物的制备。在药物释放的整个过程中，骨架几乎无变化，并以原形随粪便排出体外。---骨架材料---药物粒子不溶蚀骨架片释药示意图

一骨架型缓控释制剂骨架型制剂常为口服剂型，通常有以下几种制剂：（1）缓释、控释颗粒（微囊）压制片（2）胃内滞留片（3）生物黏附片（4）骨架型小丸

也称膜控型缓控释制剂，指采用一种或多种包衣材料对药物颗粒、小丸或片剂的表面进行包衣，使药物以恒定或接近恒定的速率通过包衣膜释放出来达到缓释、控释目的。包衣型缓控释制剂二1.通常依据包衣材料的性质和用途不同可将膜材分为以下几类：（1）蜡质包衣材料：鲸蜡、硬脂酸、氢化植物油（2）微孔包衣材料：EC、CA，加致孔剂（3）胃溶性包衣材料：HPC、HPMC、聚丙烯酸树脂Ⅳ号（4）肠溶性包衣材料：CAP、HPMCP、HPMCAS、丙烯酸树脂Ⅱ、Ⅲ号

包衣型缓控释制剂二2.目前市场上的包衣型缓控释制剂有几下几种：（1）微孔膜包衣片：微孔膜控释剂型通常采用胃肠道中不溶解的聚合物，衣膜材料主要有乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂等。包衣液中加人少量致孔剂，如PEG类、PVA、PVP、十二烷基硫酸钠、糖和盐等水溶性的物质，亦有将药物加在包衣膜内既作致孔剂又是速释部分，用这样的包衣液包在普通片剂上即成微孔膜包衣片。（2）膜控释小片：将药物与辅料按常规方法制粒，压制成小片，用缓释膜包衣后装人硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片至20片不等，同一胶囊内的小片可包上不同缓释作用的包衣或不同厚度的包衣。

包衣型缓控释制剂二2.目前市场上的包衣型缓控释制剂有几下几种：（3）肠溶膜控释片：将药物片芯外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释药，当肠溶衣片芯进人肠道后，衣膜溶解，片芯中的药物释出，因而延长了释药时间。（4）膜控释小丸：主要有丸芯与控释薄膜衣两部分组成，丸芯含药物和稀释剂、黏合剂等辅料，包衣膜有亲水性包衣膜，不溶性包衣膜，微孔膜和肠溶衣。

渗透泵缓控释类型三利用渗透压原理制成，是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推进剂组成的给药系统。常用的半透膜材料有CA、EC。渗透压活性物质：乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。推进剂亦称为助渗剂：分子量为30000～5000000的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、分子量为10000～360000的PVP。此外还可加入致孔剂（膜通透性调节剂）、助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等辅料。

渗透泵缓控释类型三渗透泵片按其结构特点分为单室和双室渗透泵片。双室渗透泵片适于制备水溶性大或难溶于水的药物的渗透泵片。1.单室渗透泵片

渗透泵缓控释类型三渗透泵片按其结构特点分为单室和双室渗透泵片。双室渗透泵片适于制备水溶性大或难溶于水的药物的渗透泵片。2.双室渗透泵片可将难溶性药物制成双室或多室渗透泵片。

植入片四用皮下植入方式给药。药物很容易到达体循环，生物利用度高；给药剂量小，释药缓慢而均匀，甚至可维持数月甚至数年；取出植入物，机体可恢复，具有可逆性。缺点在于有小的切口，可能需要取出非降解材料。

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