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药物化学
抗痛风药
抗痛风药痛风是体内嘌呤代谢素乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。在临床上主要表现为高尿酸血症、反复发作性关节炎、肾损害等。
抗痛风药控制尿酸盐对关节造成炎症的药物:秋水仙碱增加尿酸排泄的药物:丙磺舒、苯溴马隆减少尿酸生成的药物:别嘌醇、非布索坦按作用机制的不同分
一、控制尿酸盐对关节造成炎症的药物秋水仙碱控制尿酸盐对关节造成炎症的药物主要是减轻急性痛风发作引起的炎症反应和消除痛风发作的疼痛。非甾体抗炎药也可以用于急性痛风的治疗,如吲哚美辛,通常作为急性痛风的首选药来使用。
二、增加尿酸排泄的药物苯溴马隆丙磺舒增加尿酸排泄的药物可抑制尿酸盐在肾小管的重吸收,增加尿酸的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,还可以促进已结晶的尿酸盐溶解。
丙磺舒本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。几乎不溶于水和稀酸,溶于丙酮,略溶于氯仿或乙醇;溶于稀氢氧化钠溶液。熔点198-201℃。本品用氢氧化钠溶液溶解后,再加入三氯化铁试液,即生成米黄色沉淀。本品与氢氧化钠共热熔融后,将分解产生亚硫酸,放冷,加入数滴亚硝酸试液,再经盐酸酸化后,过滤,滤液显硫酸盐的性质反应。丙磺舒二、增加尿酸排泄的药物
三、减少尿酸生成的药物非布索坦别嘌醇减少尿酸生成的药物可抑制黄嘌呤氧化酶,使尿酸合成减少,降低血中尿酸的浓度。
三、减少尿酸生成的药物别嘌醇别嘌醇和它的体内代谢产物氧嘌呤醇均可抑制黄嘌呤氧化酶的活性,使尿酸生成减少,临床用于痛风、痛风性肾病,也可用于白血病。
三、减少尿酸生成的药物非布索坦为新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂,对黄嘌呤氧化酶有高度的选择性。本品在高浓度下,对涉及体内嘌呤代谢的酶活性没有影响,且对黄嘌呤氧化酶的抑制作用不受酶的氧化还原状态的影响。体外研究表明,非布索坦与别嘌醇相比,不仅具有很高的选择性而且还具有更强的活性。
别嘌醇本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭。极微溶于水,不溶于乙醚或三氯甲烷,易溶于氢氧化钾或氢氧化钠溶液中。本品在酸性条件(pH3.1~3.4)下最稳定,若pH增大,则易分解。本品与碱性碘化汞钾试液共热煮沸,放置后,产生黄色沉淀。本品常用于痛风性肾病及慢性原发性或继发性痛风,对急性痛风无效。别嘌醇三、减少尿酸生成的药物
练习题多选题:下列属于抗痛风药的有()A别嘌醇B秋水仙碱C阿司匹林D对乙酰氨基酚E安乃近单选题:来源于天然药物,长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药是()A别嘌醇B秋水仙碱C阿司匹林D对乙酰氨基酚
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