细菌感染性疾病的药物治疗.ppt

喹诺酮类与第二、三代头孢菌素比较适应症轻、中、重感染中、重度感染耐药性较易，尤以铜绿不易(铜绿除外)血药浓度10mg/L数10-100mg/L以上抗生素后效应有对G-无细胞内杀菌易进入不易前列腺易进不易炎性CSF进入少达有效水平禁忌儿、孕、神经系疾病无给药方式浓度依赖时间依赖喹诺酮第二、三代头孢菌素第53页，共106页，星期日，2025年，2月5日三、大环内酯类大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。该类药物作用于细菌50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌剂。天然品种是一类难溶于水的硷性药物。第54页，共106页，星期日，2025年，2月5日本类药物新品种有阿齐、克拉、罗红、地红、氟红、罗地、米欧卡霉素等。新品种优点：①口服吸收完全，不受胃酸影响；②血药及组织浓度增高；③半衰期长；④主要抗G+菌加强，也对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用增强；⑤副作用小。第55页，共106页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素特点天然品种半合成衍化物抗菌谱G+球菌、军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、部分厌O2菌保留天然品种抗菌谱，使抗菌活性增强酸碱度对胃酸不稳定，PH＜4时抗菌活性降低对胃酸稳定，不易被胃酸破坏组织浓度与血浓度组织浓度高，血浓度低同左，血浓度比天然品种高细胞内外浓度比6.616～79半衰期短半衰期长（除罗他霉素外）不良反应常见少见、轻抗生素后效应短长第56页，共106页，星期日，2025年，2月5日四、林可霉素（Lincomycin）

和克林霉素（Clindamycin）作用机制同红霉素。后者作用比前者强4～8倍。二药对金葡萄（包括产酶株）、表葡萄、溶血性链球菌、肺炎球菌和草绿色链球菌均具抗菌活性。白喉杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、奴卡菌大多数对之敏感。各种厌氧菌及大多数放线菌也对之敏感。两药在骨组织中浓度高,金葡菌引起的骨髓炎为首选药第57页，共106页，星期日，2025年，2月5日五、氨基糖苷类药物天然来源链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin......半合成品阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin，......第58页，共106页，星期日，2025年，2月5日作用特点水溶性好、性质稳定，属静止期杀菌剂需氧G-杆菌有良好抗菌作用。作用机制为抑制蛋白质合成的杀菌剂。同类药物间有交叉耐药性。蛋白结合率低。口服吸收差，肌注吸收好，大部分以原形由肾脏排泄。主要不良反应为肾毒性、耳毒性、神经肌肉阻滞作用和过敏反应。药物胞内浓度低，但有后效作用，属剂量依赖型药物。每日给药1～2次即可。第59页，共106页，星期日，2025年，2月5日注意事项监测耳肾毒性肾功能减退者避免用,有指征应用时减量用药,有条件者进行血药浓度监恻新生儿、婴幼儿、老年人尽量避免应用，必需使用者需进行血药浓度监恻妊娠期避免用避免与肾毒性药物合用第60页，共106页，星期日，2025年，2月5日六、肽类抗生素万古霉素（Vancomycin）去甲万古霉素（Norvancomycin）对各种革兰阳性球菌与杆菌均有强大抗菌作用，MRSA、MRSE、肠球菌及耐青霉素的肺炎链球菌对本药非常敏感。近年国内已发现有耐万古霉素的表皮葡萄球菌和肠球菌（VRE），国外有耐万古霉素金葡菌（VRSA）报导。口服不易吸收组织体液分布好，能进入胎儿体内，不易CSF中。毒性反应大，耳毒性、肾毒性、红人综合征等。第61页，共106页，星期日，2025年，2月5日七、四环素类药物四环素（Tetacycline）、多西环素（Doxycyoline）、米诺环素（Minocycline）、甘氨四环素（Glycylcycline）。属快效抑菌剂，高浓度也有杀菌作