恶性肿瘤分子靶向治疗.pptVIP

第1个抗血管形成的抑制剂被美国FDA批准通过bevacizumab:化疗联合一线治疗转移性结直肠癌。Bevacizumab:化疗方案联合一线治疗晚期非小细胞肺癌其它sorafenib和sunitinib，已被美国FDA批准分子受体酪氨激酶抑制剂（RTKIs）单药治疗转移性肾细胞癌证明有效sorafenib单药治疗肝癌有效，故被美国FDA批准用于治疗原发性肝癌。常见靶向治疗药物ConceptTextText举例：Bevacizumab（Avastin贝伐单抗）Avastin是针对VEGF人工合成的一种重组人源化IgG1型AEBDC单克隆抗体，特异性结合于VEGF后能阻碍后者与内皮细胞表面受体Flt-1及KDR结合，使VEGF不能发挥促进血管内皮细胞增殖以及肿瘤内血管新生的作用，从而阻断血液、氧气和其他生长必需的营养供应作用机制：Bevacizumab（贝伐单抗）2004年2月FDA批准的首个血管生成抑制剂。主要用于一线治疗晚期结直肠癌。临床应用：高血压、出血等副作用，极少情况下会有胃肠穿孔。不良反应：0201举例：Endostar，恩度作用机制：一种广谱的血管生成抑制剂，能全面阻断新生血管生成。Endostar作用机制包括作用于VEGF的受体KDR/Flk-1，直接阻断VEGF；能结合MMP-2的催化活性区，阻断其作用；可破坏微丝的完整性，通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到抑制肿瘤新生血管的生成，阻断了肿瘤细胞的营养供给，从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。举例：索拉非尼（Sorafenib多吉美）

multikinaseinhibition作用机制：阻断野生型和突变型B-Raf的活性。02靶向作用于Raf和RTKs的多激酶抑制剂。01阻断VEGFR和PDGFR-β的活性。03Diagrameeeeeeee索拉菲尼适应症治疗复发转移的或者Ⅳ期且由于内科疾病、外科原因无法手术切除的中晚期肾细胞癌。治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。索拉非尼在HCC中的应用第一个用于HCC治疗的靶向药物索拉非尼治疗肾细胞癌疗效其他临床常见靶向药物举例：

Gliveec（STI571，imatinib，格列卫）作用机制：一种能抑制酪氨酸激酶第571号信号传导的抑制剂，可选择性抑制bcr-abl、c-Kit和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等酪氨酸激酶，属小分子化合物。Gliveec（STI571，imatinib，格列卫）临床应用：慢性粒细胞白血病（CML）恶性胃肠间质瘤（GIST）特发性嗜酸粒细胞增多综合征胃肠间质瘤（GIST）指主要发生于消化管道含有梭形细胞、非普通型上皮样细胞或含有两种细胞的间叶细胞瘤。特点:CD117阳性CD34阳性胃肠间质瘤2特异的表达c-kit3超过30％是恶性的（即转移性或浸润性）4对常规化疗和放疗抗拒5能手术切除的病人占很小一部分STI571producedresponseratesof60%PRand20%SD6mosinmetastaticGIST.

特点1占胃肠道肿瘤10%西妥昔单抗（cetuximab，爱必妥）单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径。抑制癌细胞的增殖诱导癌细胞的凋亡减少基质金属蛋白酶抑制血管内皮生长因子的产生。作用机制：西妥昔单抗（cetuximab，爱必妥）临床应用：单用西妥昔单抗伊立替康(irinotecan)/乐沙定/CF+西妥昔单抗治疗转移性直肠癌曲妥珠单抗（Herceptin，赫赛汀）作用机制：是一种针对HER2/neu原癌基因产物的人/鼠嵌合单抗，能特异地作用于HER2受体过度表达的乳腺癌细胞。HER2/neu(+++)病人单用H---RR15%化疗+H---RR80%LOGOLOGO*恶性肿瘤分子靶向治疗moleculartargetingtherapyofcancer本文由医学百事通高端医生网志愿者医师制作Contents分子靶向治疗的概念1分子靶向治疗药物的分类2分子靶向治疗药物的作用机制3分子靶向诊疗基本步骤4结语5概念针对可能导致细胞癌变的环节（如细胞信号传导通路、原癌基因和抑癌基因、细胞因子及受体、抗肿瘤血管形成、自杀基因等），从分子水平来逆转这种恶性生