药理性配伍变化付晓莹讲解.ppt

药理性配伍变化01定义02药理性配伍变化的影响因素目录Contents一定义药理性配伍变化，即药物相互作用，也称为疗效的配伍变化，是指药物配伍使用后，在体内过程互相影响，而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化的现象。药物的这些相互作用有些有利于治疗，有些则不利于治疗。一定义常见药理作用的配伍变化：协同作用和拮抗作用药理性配伍禁忌：药物制剂配伍使用后，导致疗效降低和加重不良反应，甚至产生习惯性、成瘾性和药源性疾病等严重后果。产生药理性配伍禁忌的原因：从药动学来分析，即一种药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程因联合应用的其他药物的影响而改变，使该药物在体内的药量或血药浓度发生变化，导致药效发生改变。药物从用药部位进入血液循环的过程口服药物由胃肠道吸收是一个复杂过程，既取决于药物的理化特点，又取决于机体的生理和生化因素老年人胃酸缺乏二药理性配伍变化的影响因素（一）影响药物吸收的相互作用药物配伍后，若相互作用发生在药物吸收之前，就有可能影响胃肠道的酸碱度/胃肠蠕动和排空/吸收部位改变药物吸收量/改变药物吸收速度二药理性配伍变化的影响因素1.竞争蛋白结合部位大部分药物以不同程度与血浆蛋白可逆性结合，结合部位发生竞争性相互置换；置换后，游离型药物增多，排泄和生物转化作用增强分布容积小、t1/2长、治疗窗狭窄的药物被置换后具有明显的临床意义二药理性配伍变化的影响因素（二）影响药物分布的相互作用磺胺类、水杨酸类药物保泰松、可以置换甲苯磺丁脲等口服降血糖药，引起低血糖反应；保泰松、乙酰水杨酸、苯妥英钠等都是强力置换剂，与双香豆素合用时，可将双香豆素从蛋白结合部位置换出来，引起药理作用的加强。二药理性配伍变化的影响因素1.诱导肝微粒体酶活性诱导的程度取决于：诱导剂的剂量、t1/2诱导的结果：酶的底物浓度降低代谢产物浓度增高二药理性配伍变化的影响因素（三）影响药物转化的相互作用2.抑制肝微粒体酶活性占据酶的活性部位(酶含量不变)抑制基因转录(酶含量减少)可逆性抑制准不可逆性抑制不可逆性抑制二药理性配伍变化的影响因素（三）影响药物转化的相互作用