物理化学靶向制剂于宗琴讲解.pptx

主讲教师：于宗琴物理化学靶向制剂

目录Contents01定义02分类

一定义物理化学靶向制剂（Physico-chemistrytargetingpreparation）系通过设计特定的载体材料和结构，利用某些物理和化学的方法使靶向制剂在特定部位释放药物，发生疗效。

二定义磁性靶向制剂是将磁性物质包裹于载药微粒中，利用体外磁场响应导向至靶部位的制剂，主要有磁性微球、磁性纳米粒等。常用的磁性物质有Fe2O3、Fe3O4、Mn2O3、以及BaFe12O19等。（一）磁性靶向制剂

二定义动脉栓塞是通过导管插入动脉将栓塞物输送到组织或靶器官的医疗技术，其目的是阻断对靶区的血养供应，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死。如果栓塞剂中含有抗肿瘤药物，在栓塞的同时，还可将载有的抗肿瘤则药物逐渐释放，使药物在肿瘤组织保持较高的浓度与较长的时间，大大提高抗肿瘤药物的疗效，降低其毒性反应，达到栓塞和靶向化疗的双重作用。（二）栓塞靶向制剂

二定义热敏靶向制剂是使用对温度敏感的载体制成，通过外部热原对靶区进行加热，使靶区温度稍高于未加热区，实现载体中的药物在靶区释放的一类制剂。（三）热敏靶向制剂1.热敏脂质体：将不同比例的类脂质混合，制成具有不同相变温度的脂质体。当温度升高时至相变温度时，脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列到无序排列，膜由胶态过渡到液晶态，脂质体膜的流动性增加，造成包裹药物的释放。因此利用相变温度不同，释药速度不同，使靶向制剂选择性的集中在特定部位。

二定义（三）热敏靶向制剂2.热敏免疫脂质体：在热敏脂质体上将抗体交联，可制得热敏免疫脂质体，在交联抗体的同时，可完成对水溶性药物的包封。这种脂质体同时具有物理化学靶向和主动靶向的双重作用，如阿糖胞苷热敏免疫脂质体。3.热敏靶向制剂还包括采用其他温敏材料制成的热敏凝胶、胶束等。

二定义（四）pH敏感靶向制剂pH敏感靶向制剂是使用对pH敏感的载体制备而成，能在特定的pH靶区释放药物。疾病状态会改变病理组织的pH，如实体瘤外的pH为6.5，明显低于生理pH7.4；消化道的不同部位pH也不同。因此，利用pH差异，选择合适的载体材料即可选择性地将药物靶向特定的组织、细胞或细胞内的特定位置。

二定义（四）pH敏感靶向制剂1.pH敏感脂质体是用含有pH敏感基团的脂质制备，在低pH时，脂肪酸羧基质子化而引起六角相形成，导致膜融合而达到细胞内靶向和控制药物释放的功能性脂质体。肿瘤间质液的pH比周围正常组织显著低的特点。在低pH范围释放药物（如DPPC、十七烷酸磷脂）

二定义（四）pH敏感靶向制剂2.pH敏感的口服结肠定位给药系统结肠部位具有pH较高的特点，常用载体材料为EudragitL、EudragitS、醋酸纤维素钛酸酯等，均不溶于水和消化液，但在pH较高的结肠液中溶解，可实现pH敏感结肠定位给药。

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