解热镇痛抗炎药 (3).ppt

*抑制血小板的必须是小剂量，看一下aspirin小剂量和大剂量，不太一样的地方小剂量→抑制血小板PG合成酶→TXA2（血栓素A2）合成减少→防止血栓形成大剂量→抑制血管壁中PG合成酶→PGI2（前列环素）合成减少→促血栓形成第31页，共66页，星期日，2025年，2月5日**抗血栓减少血栓素A2（TXA2）合成,抑制血小板聚集。小剂量（40mg/d）,共价修饰血小板COX活性中心的丝氨酸，酶失活，减少TXA2合成。成熟血小板不再合成新的COX。大剂量抑制血管壁内皮细胞中前列环素（PGI2）生成，易促进血小板聚集和血栓形成。阿司匹林不可逆性抑制血小板COX，且小剂量有效；其他药物则为可逆性抑制。第32页，共66页，星期日，2025年，2月5日**小剂量阿司匹林

（40~50mg/日）预防血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率；预防栓塞：心绞痛、血管形成术、有脑血栓倾向的一过性脑缺血等。第33页，共66页，星期日，2025年，2月5日*超过200个大规模随机临床对照研究参与人数超过200000人安全性可靠：经过110年临床应用验证世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件预防美国新闻周刊80年代封面新闻：阿司匹林，神奇的药物第34页，共66页，星期日，2025年，2月5日*全世界各国指南均推荐阿司匹林

用于预防心脑血管事件欧洲心脏病协会美国糖尿病协会美国医师学会欧洲动脉粥样硬化协会美国心脏病学会中华医学会美国心脏协会欧洲高血压协会*第35页，共66页，星期日，2025年，2月5日*确切的疗效AntithromboticTrialists’Collaboration.BMJ,2002,324:71-86阿司匹林使严重血管事件风险下降约1/4阿司匹林使非致死性心肌梗死风险下降约1/3阿司匹林使非致死性卒中风险下降约1/4阿司匹林使血管性死亡风险下降约1/6*第36页，共66页，星期日，2025年，2月5日*推动阿司匹林广泛使用，从我做起“一天一片阿司匹林，可以提高美国人民的素质……”1985年美国卫生部部长玛格丽特.赫克勒“我做到了，你呢？”第37页，共66页，星期日，2025年，2月5日**4.其他长期并规律性服用降低结肠癌（可能也包括直肠癌）风险。阻遏阿尔茨海默病的发生。放射诱发的腹泻、驱除胆道蛔虫。大剂量aspirin促进尿酸排泄，也可用于痛风治疗。第38页，共66页，星期日，2025年，2月5日*第39页，共66页，星期日，2025年，2月5日*不良反应胃肠道反应抑制COX-1和PGs合成，降低胃黏膜的保护功能；出现恶心、呕吐、胃溃疡等；饭后服用本药可减轻胃肠道反应。第40页，共66页，星期日，2025年，2月5日*凝血障碍：引起出血

原因：久用可抑制血小板聚集；大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原，Vitk可预防。注意：

严重肝损害、低凝血酶原血症、VitK缺乏症忌用，术前1～2周停用。

第41页，共66页，星期日，2025年，2月5日*水杨酸反应过量时出现的中毒反应，表现为头痛、头晕、耳鸣、视听力障碍等综合症。应静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加快本药从尿中排出。过敏反应荨麻疹、过敏性休克、“aspirin哮喘”。哮喘的发生与抑制了COX及PGE合成有关用肾上腺素无效，可用抗组胺药和糖皮质激素。第42页，共66页，星期日，2025年，2月5日*瑞夷(Reye)综合征病毒感染伴发热的儿童有发生Reye综合症（急性肝脂肪变性——脑病综合征）危险，表现为短暂发热、惊厥或频繁呕吐，严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜用对乙酰氨基酚代替。肾脏老人及肾功障碍者易致肾损害。第43页，共66页，星期日，2025年，2月5日*减少阿司匹林吸收率抗酸药胆红素、苯妥英、萘普生、硫喷妥、T3、T4、甲糖宁诱发溃疡糖皮质激素出血双香豆素肝素丙戊酸、呋塞米、青霉素、甲氨蝶呤等弱碱性药阿司匹林竞争肾小管主动分泌载体，血药浓度增加竞争血浆蛋白结合点，血药浓度增加阿司匹林与各种药物相互作用示意图第44页，共66页，星期日，2025年，2月5日*Aspirin不良反应总结“姨为您扬名”姨（夷）：瑞夷综合症为（胃）：胃肠道反应您（凝）：凝血障碍扬（杨）：水杨酸反应名（敏）：过敏反应第45页，共66页，星期日，2025年，2月5日*第46页，共66页，星期日，2025年，2月5日*苯胺类