痉挛状态的康复现状.ppt

系统性药—巴氯芬（5）注意事项：有消化性溃疡、精神病、呼吸肝肾功能障碍或癫痫时应慎用，后者应同时服用抗癫痫性药物；酒精能增加药物抑制作用，三环类抗抑郁剂增加药物作用；本药能增强抗高血压药物作用与钙离子拮抗剂应用可出现直立性低血压。本药可影响反应性，故驾驶员应慎用。妊娠妇女必要时用，初期最好不用。停药要慢避免反跳作用。第23页，共77页，星期日，2025年，2月5日系统性药物—地西泮（diazepam）

GABAA的协同剂，抗痉挛作用是经由苯二氮卓类—GABAA受体复合体的。在脊髓水平对输入增加突触前抑制，减少单突触和多突触的反射传导。在脊髓损伤和多发性硬化时用于症状缓解，如屈、伸肌痉挛、僵直、疼痛。治疗剂量5~40mg/d潜在副作用：嗜睡、呼吸抑制、成瘾、撤药综合征。第24页，共77页，星期日，2025年，2月5日系统性药物—硝苯呋海因（dantrolene丹曲林）（1）结构式为：嗜脂性乙内酰脲的衍生物，易通过细胞膜广泛分布。由于抑制Ca++从肌质网中释放就解开兴奋一收缩过程。因而是作用在肌纤维上而不是在脊髓上。对心肌和平滑肌无明显作用，原因不明。OOONNH3O2NCH=NXH2O第25页，共77页，星期日，2025年，2月5日硝苯呋海因（2）用于症状性缓解，特别是阵挛，在所有病因的UMN综合征时。治疗剂量范围75~400mg/d，成人开始25mg/d，慢增量至100mg/qid。可用于脑源性痉挛状态，可作为脊髓痉挛状挛的辅助用药。潜在副作用：肌无力，特别是力量处于最差时肝中毒（1%），肝病时要注意，妇女大于30岁，剂量300mg/d，服用过60天时易发生，要用前，用后定期检查肝功CNS副作用少，可有昏睡。第26页，共77页，星期日，2025年，2月5日松得乐（tizanidine替托尼定）是咪唑啉（imidazoline），可乐宁的衍生物，具有对脊髓和超脊髓α2肾上腺素能性受体的协同作用。能防止从脊髓中间神经元（interneuron）的突触后末端释放兴奋性氨基酸，并可易化甘氨酸的抑制作用。用于症状减轻或解除。在MS与CVD时，抗痉挛状态作用几与巴氯芬和安定作用相等，在肌无力上不如巴氯芬，镇静作用不如安定，心血管作用作用不如可乐宁。对阵挛、疼痛与夜间痉挛作用较好。潜在副作用，镇静、疲乏、昏睡，直立性低血压，嘴干、头昏，可产生肝中毒，定期测肝功。第27页，共77页，星期日，2025年，2月5日系统性药物—其他制剂

加马喷丁（Gabapentin）：一种抗癫痫GABA类似物，加一环己基簇而成。它调节谷氨酸代谢的数种酶的活动，可以用于某些病人的痉挛状态。拉莫三嗪（Lamotrigine）：一种抗癫痫药物，能阻滞电压和应用—依赖钠通道减少谷氨酸和其他兴奋性氨基酸释放，由此减少某些病人的痉挛状态。赛庚啶（Cyproheptadine）：5-HT的拮抗剂，可以中和脊髓和超脊髓的五羟色胺能性兴奋性输入，而用于治疗痉挛状态。大麻甙类—样化合物（Cannabinoid-likecompounds）：有二种受体CB1和CB2。CB1受体主要存于中枢和周围神经元中，为这种受体（例如dronabinol，康苯吡酮）的协同剂，可用于肌肉痉挛/痉挛状态。可乐定（clonidine）：一种选择性α2-受体协同剂，其抗痉挛状态作用可能由于感觉输入的α2-介导的突触前抑制加强所致，低血压是潜在性副作用。第28页，共77页，星期日，2025年，2月5日几种抗痉挛状态药物特征比较

药物剂量作用部位副作用疗效巴氯芬(baclofen)15mg/d，逐渐调增至80mg，要个体化抑制脊髓天门冬酸，谷氨酸释放，降低单多突触传导头晕、嗜睡、恶心、口干脊髓损伤（SCI）复发性硬化（MS）卒中（CVD）稍差脑瘫（CP）地西泮(diazepam)开始4mg/d最大40mg/d在脊髓水平增加突触前抑制减少单、多触突传导嗜睡、困倦、共济失调，依赖性，撤药综合征SCI、MS、CVD与CP硝苯呋海因(dantrolene)丹曲林20~50mg/d最大400-600mg/d减少钙流穿越骨骼肌，肌质网使肌膜兴奋性降低和松解骨骼肌收缩乏力、腹泻恶心、头晕致死肝炎，治疗剂量即有全身无力SCI、CVD、CP松得乐(tizanidine)替托尼定由4mg/d开始逐渐调量至24mg/d具有对脊髓和超脊髓α2肾上腺素触受体协同作用，抑制天门冬氨酸释放嗜睡低血压，疲乏，直立性低血压。脑与脊髓性痉挛妙