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磷霉素*结构最小的抗生素，钠盐注射，钙盐口服。用于革兰氏阴性菌的感染。?盐酸小檗碱*01又名盐酸黄连素，含异喹啉结构，主要用于菌痢及胃肠炎。现已发现其具有抗心律失常的作用。02二氧戊环?盐酸小檗碱的性质*04030102为黄色结晶性粉末，味极苦为强酸弱碱盐，饱和水溶液显弱酸性有三种存在形式：季铵碱/盐式（最稳定）、醇式及醛式（具有一般生物碱的性质，遇酸可以转化为季铵碱式）碱性条件下能被高锰酸钾氧化生成小檗酸、小檗醛、去氢小檗碱。?甲硝唑01为最常用的抗滴虫病及阿米巴病药物，用于厌氧菌引起的系统和局部感染以及幽门螺旋杆菌感染02活性代谢物：2－羟甲基甲硝唑硝基咪唑的乙酸衍生物03?甲硝唑的性质*有微臭，味苦而略咸。为含氮杂环化合物并含硝基，具有碱性，加硫酸溶解后加入三硝基苯酚生成黄色沉淀。加NaOH液温热后即显紫色，加稀盐酸成酸性后变黄，再滴加过量NaOH液变橙黄色，此为芳香性硝基化合物的一般反应。锌和盐酸使硝基还原为氨基，再发生重氮偶联反应?替硝唑用于厌氧菌引起的系统和局部感染，为抗滴虫病、阿米巴病、败血症的药物，用于治疗泌尿生殖道毛滴虫病。0102第七章抗寄生虫病药

第一节驱肠虫药枸橼酸哌嗪（驱蛔虫和蛲虫?盐酸左旋咪唑*为广谱驱虫药，也是抗丝虫病药物，还是一种免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复。为四咪唑S-构型的左旋体，驱虫作用是外消旋体四咪唑的2倍。?盐酸左旋咪唑的性质*咪唑并噻唑结构。与NaOH共沸，噻唑环破坏产生巯基，可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合，生成红色配位化合物。01合成的前体2－亚氨基噻唑毒性大，可通过在稀氨液中与硝酸银反应生成白色沉淀进行限量检测02结构中的叔N原子会发生某些生物碱的颜色反应。03链霉素Streptomycin链霉糖N-甲基葡萄糖胺链霉胍为氨基糖苷类抗生素，与青霉素合用有协同作用。结构由链霉胍、链霉糖和N-甲基葡萄糖三部分组成。缺点是易产生耐药性，对第八对脑神经有损害（耳毒性），另外对肾脏也有毒性。?利福平*又名甲哌利福霉素，为抗生素类抗结核病药，结构中含有1，4－萘二酚结构，甲基哌嗪环、内酰胺环、醛缩氨基?利福平的性质*为鲜红或暗红色结晶性粉末，无臭，无味01在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在水中不溶02遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。03?利福平的性质*含有1,4-萘二酚结构，在碱性条件易氧化成醌型化合物，在强酸中其醛缩氨基哌嗪易在C=N处分解，生成醛和氨基哌嗪作用机理是抑制分支杆菌依赖DNA的RNA聚合酶（DDRP），导致RNA合成受到阻断。代谢物具有显色基团，因此尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈桔红色。空腹服用Δ利福喷丁*为抗生素类抗结核病药，治疗结核病1CH3换成环戊烷2第二节合成抗结核药

Δ对氨基水杨酸钠为合成类抗结核病药，对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成有选择性抑制作用，但只对结核杆菌有抑制作用，无杀菌作用，易产生耐药性，很少单独使用，多与链霉素、异烟肼等合用，可增加疗效，减少耐药性。丙磺舒合用增效。吡嗪酰胺*为烟酰胺的抗代谢物，干扰NAD（烟酰胺腺嘌呤二核苷酸）的合成，为一线抗结核药物。可以被吡嗪酰胺水解酶水解为吡嗪羧酸（有活性），再氧化为5-羟基吡嗪羧酸?异烟肼*化学名为4-吡啶甲酰肼。常用于抗结核病，疗效好，用量小。可与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少耐药性的产生。应空腹使用。?异烟肼的性质*0102030405味微甜后苦遇光渐变质肼基具还原性，可被多种弱氧化剂氧化。在水中易溶。含有肼基，与香草醛缩合，生成异烟腙?异烟肼的性质*与铜离子或其它重金属离子络合，形成有色的螯合物。如与铜离子在酸性条件下生成单分子螯合物，显红色，在pH7.5时形成双分子螯合物。含酰肼结构，酸或碱存在下水解，毒性加大，不能再用，光、重金属、pH等加速主要代谢物为N－乙酰异烟肼，进一步水解产生乙酰肼（生成乙酰基自由基，使肝蛋白乙酰化），这是使用异烟肼时产生肝毒性的原因?盐酸乙胺丁醇*本品主要用于治疗肺结核及肺外结核，可单用，但多与异烟肼、链霉素合用。?盐酸乙胺丁醇*略有引湿性，极易溶于水。01含有两个构型相同的手性碳原子，由于对称性因素，仅有三个旋光异构体(左、右、内消旋体），右旋体的活性最强，是左旋体的200-500倍，是内消旋体的12倍，药用其R，R－构型的右旋体。02本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色的络合物，此反应可用于鉴别。与Mg2＋等二价金属离子螯合干扰细菌RNA的