作用于受体的药物分类及受体的调节常德药理学组讲解.pptx

作用于受体的药物

分类及受体的调节

常德职业技术学院药理学课程组

药物与受体结合的能力，决定药理效应强度。

药物与受体结合后产生效应的能力，决定药理效应性质。

一、药物与受体结合产生效应的条件

受体激动药

有亲和力，有内在活性

受体拮抗药

有亲和力，没有内在活性

二、作用于受体的药物分类

完全激动药

有亲和力，内在活性强

(α=1)

部分激动药

有亲和力，内在活性弱

(0α1)

二、作用于受体的药物分类

1、受体激动药

竞争性拮抗药

有亲和力，无内在活性，

与受体可逆结合。

非竞争性拮抗药

有亲和力，无内在活性，

与受体不可逆结合。

二、作用于受体的药物分类

2、受体拮抗药（阻断药）

2、受体增敏：长期使用受体阻断药或激动药水平降低后，受体的数目、亲和力、效应力增强的现象。

“反跳”现象产生的原因之一。

1、受体脱敏：长期使用受体激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。

耐受性产生的原因之一。

三、受体的调节

总结：比较受体激动药与阻断药

亲和力

内在活性

受体激动药

较强

较强(α=1)

受体拮抗药

较强

无

条件

分类

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