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药剂学第八章关于药物制剂的设计

药物制剂设计得过程：

(1)对处方前工作包括理化性质、药理学、药动

学有一个较全面得认识。如果某些参数尚未具

备而又就是剂型设计所必须得，应先进行试验，

获得足够得数据以后，再进行处方设计；

(2)根据药物得理化性质和治疗需要，结合各项

临床前研究工作，确定给药得最佳途径，并综合

各方面因素，选择合适得剂型；

(3)根据所确定得剂型得特点，选择合适于剂型

得辅料或添加剂，通过各种测定方法考察制剂得

各项指标，采用实验设计优化法对处方和制备工

艺进行优选。

第二节制剂设计得基础

一、给药途径和剂型得确定

(一)临床用药目得及给药途径和剂型得确定

养疾病得种类和特点

不同得给药途径

对制剂有不同

不同得用药部位得要求

养对吸收快慢要求得不同

1、口服给药

口服剂型设计得一般要求：

①在胃肠道内吸收良好。良好得崩解、分散、溶

出性能以及吸收就是发挥疗效得重要保证；

②避免胃肠道得刺激作用；

③克服首过效应；

④具有良好得外部特征：如芳香气味、可口得味

觉、适宜得大小及给药方法；

⑤适于特殊用药人群，如老人与儿童常有吞咽困

难，应采用液体剂型或易于吞咽得小体积剂型。

2、注射给药

设计注射剂型时，根据药物性质与临床要

求可选用溶液剂、混悬剂、乳剂等，并要

求无菌、无热原，刺激性小等。

需长期给药时，可采用缓释注射剂。

对于在溶液中不稳定得药物，可考虑制成

冻干制剂和无菌粉末，用时溶解。

3、皮肤或粘膜部位给药

养皮肤给药得制剂应与皮肤有良好得亲和性、

铺展性或粘着性，在治疗期间内不因皮肤得

伸缩、外界因素得影响以及衣物摩擦而脱

落，同时无明显皮肤刺激性、不影响人体汗

腺、皮脂腺得正常分泌及毛孔正常功能。

按用药部位和目得选择适宜得剂型。适合

于腔道给药得剂型，一般要容量小、剂量小、

刺激性小。

(二)药物得理化性质及给药途径和

剂型得确定

药物理化性质就是药物制剂设计得基本

要素之一。

把握药物得理化性质—→找出制剂研发得重点

→选择适宜得剂型、辅料、制剂技术或工艺

在进行药物制剂设计时，应充分考虑理化

性质得影响，其中最重要得就是溶解度和

稳定性。

1、溶解

度

丁勿俗于水得药物，可以制成各种固体

或液体剂型，适合于各种给药途径。

养对于难溶性药物，不易制成溶液剂。更不

适合制成注射给药剂型，但给与一定条件

时，也可制成溶液剂(包括注射剂),但必须

注意药物得重新析出，防止由此带来得不

良反应。

2、稳定

性

外界因素(如空气、光、热、氧化、金属离

子等)得作用，使药物常常发生分解，疗效降

低，甚至产生未知得毒性物质。

进行剂型设计时，必须将稳定性作为考察得

主要内容之一。

稳定性较差得药物，可以选择比较稳定得剂

型，如固体剂型或加隔离层，薄膜衣片可减

少与外界得接触，减少分解。

二、制剂设计得基本原则

良好得制剂设计应提高或不影响药物得药

理活性，减少药物得刺激性、毒副作用或其

她不良反应，兼备质量可靠、使用方便、成

本低廉等优势。

药物制剂设计得基本原则主要包括以下四

个方面：1、安全性

2、有效性

3、可控性

4、稳定性

5、顺应性

1、安全性(safety)

药物得毒副反应主要来源于化学结构药物

本身，也与药物制剂得设计有关。药物制

剂得设计应能提高药物治疗得安全性。

吸收迅速得药物，在体内得药理作用强，但

产生得毒副作用也大。

对于治疗指数低得药物，宜设计成控缓释

制剂，以减少峰谷波动，维持较稳定得血药

浓度水平，降低毒副作用。

对机体本身具有较强刺激性得，可通过调

整制剂处方和设计适合得剂型降低刺激性。

大家应该也有点累了，稍作休息

大家有疑问的，可以询问和交

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2、有效性(effectiveness)

有效性就是药品发挥作用得前提。生理活

性很高得药物，如果制剂设计不当，有可能

在体内无效。

药物得有效性既与给药途径有关，也与剂

型及剂量等有关。