主动靶向制剂于宗琴讲解.pptx

主讲教师：于宗琴主动靶向制剂

目录Contents01定义02分类

一定义主动靶向制剂（ActiveTargetingPreparation）是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。最常用受体的配体、单克隆抗体作为修饰分子，通过抗体-抗原或受体-配体的特异性识别作用达到主动靶向的效果。也可将药物修饰成前体药物，即能在病变部位被激活的药理惰性物，在特定靶区发挥作用。

二分类经过修饰的药物载体前体药物主动靶向制剂

二分类1.修饰的脂质体（1）长循环脂质体：如用聚乙二醇（PEG）修饰，增强了亲水性，降低了被巨噬细胞识别和吞噬的可能性。（2）免疫脂质体：表面接上抗体，产生靶细胞分子水平的识别能力，提高脂质体的专一靶向性。阿昔洛韦免疫脂质体。（3）糖基修饰的脂质体：表面结合不同的糖基，产生不同分布。半乳糖残基可被肝实质细胞所摄取。（一）经过修饰的药物载体

二分类2.修饰的纳米乳布洛芬辛酯微乳用泊洛沙姆388做乳化剂，改变了微乳表面性质，存在于循环系统中的时间延长。3.修饰的微球采用聚合物将抗原或抗体吸附或交联形成的微球称为免疫微球。（一）经过修饰的药物载体

1.抗癌前体药物：抗癌药物制成磷酸酯或酰胺类前体2.脑部靶向前体药物：多巴胺药物和芳香氨基酸脱羧酶抑制剂3.结肠靶向前体药物：结肠特殊菌落产生的酶分类二（二）前体药物

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