药学专业应用药理基础第五章传出神经系统药.pptx

药学专业应用药理基础第五章传出神经系统药

交感神经

副交感神经

运动神经

A-NA

:—Ach

神经中枢

传出神经突触得超微结

构：突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡、受体及其她结构。

一、传出神经得突触结构

胆碱酯酶△

囊泡

二、传出神经系统得递质

递质：从神经末梢释放得传递神经冲动得化学物质。

受体：能与药物特异性结合，能传递

信息和产生药理效应得细胞蛋白组分。

甲蛙心

心率减

慢

乙蛙心

心餐减

化学传递学说发展

电刺整迷走神

不予电束刺激迷走神

多圣

传出神经递质得药动学：

(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)

(1)合成：在胆碱能神经内合成

胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱

(2)贮存在囊泡内

(3)释放：胞裂外排(需Ca²+参与)

(4)消失：Ach胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸

图5-2乙酰胆碱的生物合成与释放

1.0μm0.3μm

AchT②

胆碱受体

00

图5-3胆碱能神经末梢递质合成、贮存、

释放、代谢及药物作用示意图

Ac-CoA:乙酰辅酶A,ChAc:胆碱乙酰化酶

AChE:乙酰胆碱酯酶ACh:乙酰胆碱

MR:毒覃碱型受体NR:烟碱型受体

(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)

(1)合成：在去甲肾上腺素能神经内

酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶NA

[NA]个，反馈性抑制TH

多巴

酪氨酸

LCOMNMAQ

②

COMT

肾上腺素受体

效应器

图5-3去甲肾上腺素的生物合成与释放

膨体

多巴胺

1.0μm0.3μm

体循环

多巴胺

Q

大家学习辛苦了，还是要坚持

继续保持安静

(2)贮存在囊泡内

(3)释放：胞裂外排(需Ca²+参与)

(4)消失：

摄取₁:大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。

摄取₂:小部分被被非神经组织重摄取，最后被T和MAO灭活。

三、传出神经系统得受体

(一)胆碱受体

1、M胆碱受体(M-R):又可分为3种亚型，

M₁-R:主要分布于胃壁细胞、神经节、CNS

M₂-R:主要分布在心脏、脑、平滑肌等。

M₃-R:分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节

2、N胆碱受体(N-R)

主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N₁受体和N₂受体。

能与AD或NA结合得受体。可分为两大类，

即α型肾上腺素受体(α-R)和β型肾上腺素受体(β-R)。

1、α肾上腺素受体(α-R):又可分为α₁-R:主

要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。

a2-R:主要分布神经末梢突触前膜。

(二)肾上腺素受体

2、β肾上腺素受体(β-R),可分为3种亚型。

β₁-R:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。

β₂-R:主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β₃-R:主要分布在脂肪细胞。

(三)多巴胺受体

要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。

(1)M-R:属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C,增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。

(四)传出神经系统受体功能及其子机制

(2)N-R:属于配体门控离子通道型受

体。由α、β、r、δ亚基组成五聚体得细胞膜通道。Ach与α亚基结合，可使离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。

(3)AD-R:属于G蛋白耦联R。具有7次跨膜区段结构。ADR兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C,增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇(IP₃)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。

a₂-R抑制AC使cAMP减少，β-R兴奋AC使cAMP增加，产生不同效应。

第三节|传出神经系统得生理效应

M样作用(M-R兴奋)

1.皮肤粘膜血管舒张

2.骨骼肌血管舒张

3.冠状血管舒张

4.心脏抑制

5.瞳孔括约肌收缩——缩瞳6.支气管平滑肌收缩

7..胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩

8.腺体分泌增加

α样作用：皮肤、粘膜、内脏血管收缩，

(a-R兴奋)外周阻力升高，血压增高。

N样作用

●N₁样作用●N₂样作用

神经节兴奋

骨骼肌收缩

β样作用：心脏兴奋(β₁-R)

(β-R兴奋)支气管平滑肌扩张(β₂-R)骨骼肌血管扩张(β₂-R)。

管方面肾上腺素受体占优势，

即煦休方面旧碱台能受休上优热

M₁-R:胃酸分泌增加、中枢兴奋

M₂-R:心脏抑制

M₃-R