注射剂的配伍变化付晓莹讲解.ppt

AS类为水溶性的酸性物质制成的盐，其本身不因pH值变化而析出沉淀。如维生素C、氨茶碱、葡萄糖酸钙、甲氨喋呤等。BS类水溶性碱性物质制成的盐，其本身不因pH值变化而析出沉淀。如苯肾上腺素盐酸盐、硫酸阿托品、盐酸多巴胺、硫酸庆大霉素、盐酸林可霉素、马来酸氯苯那敏等。三注射剂的配伍变化预测注射剂的配伍变化01概述02产生原因03注射剂配伍变化的预测04注射剂配伍变化的应对措施目录Contents1．溶剂组成的改变2．pH值的改变3．缓冲容量4．离子作用5．直接反应6．电解质的盐析作用7．聚合反应8．药物与机体中某些成份的结合一概述（一）输液剂与注射剂之间的配伍变化多种药物混合组合注射，由于各药物间的物理、化学等相互作用等原因，可影响医疗质量，甚至威胁病人的生命质量。因此研究注射剂配伍变化的原因，防止配伍变化的产生对提高临床合理用药水平有重要指导意义。一概述（二）研究注射剂配伍变化的目的可见配伍变化：包括溶液混浊、沉淀、结晶及变色。不可见配伍变化：包括水解反应、效价下降、聚合变化等。肉眼不能直接观察到直径50um以下的微粒等。可潜在影响药物对人体的安全性和有效性。二产生原因注射液溶媒组成改变：某些注射剂内含有非水溶剂，若把这类药物加入水溶液中，由于溶媒性质的改变而析出药物产生沉淀，如氯霉素注射液（含乙醇、甘油等）加入5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液中，可析出氯霉素沉淀。二产生原因1.产生沉淀的原因电解质的盐析作用：主要是对亲水胶体或蛋白质药物自液体中被脱水或因电解质的影响而凝集析出。如两性霉素B注射剂与氯化钠注射液合用可发生盐析作用而沉淀，所以溶媒是葡萄糖注射液。二产生原因1.产生沉淀的原因pH值改变：5%硫喷妥钠10ml加入5%葡萄糖注射液500ml中则产生沉淀，系由于pH值下降所致。直接反应：头孢菌素类与Ca2+、Mg2+等形成难溶性螯合物析出沉淀。二产生原因1.产生沉淀的原因变色是由于化学作用产生新的有色产物所致。酚类化合物水杨酸及其衍生物，以及含酚基的药物如肾上腺素与铁盐发生络合作用，或受空气氧化都能产生有色物质，异烟肼或维生素C与氨茶碱、多巴胺与苯妥英钠等合用均可导致颜色改变。二产生原因2.变色青霉素水溶液在30℃放置24小时，效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，使用时须新鲜配制。乳酸根离子可加速氨苄西林的水解，氨苄西林在含乳酸根的乳酸钠林格注射液中，4h效价损失20%。二产生原因3.效价下降如氨苄西林1%（W/V）的储备液，放置期间除发生变色、溶液变粘稠外，还可能形成沉淀。这是由于形成聚合物所致。二产生原因4.聚合反应根据注射药物的理化性质，将预测分为7类。AI类为不溶性的酸性物质制成的盐，与pH值较低的注射液配伍时易产生沉淀。如青霉素类头孢菌素类等。BI类为水不溶性的碱性物质制成的盐，与pH值较高的注射液配伍时易产生沉淀。如红霉素乳糖酸盐、盐酸氯丙嗪、磷酸可待因、利血平、盐酸普鲁卡因等。三注射剂的配伍变化预测