抑制中枢神经系统的药物.ppt

抗精神病药Antipsychoticdrugs（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）01抗焦虑药Antianxietydrugs02抗抑郁药Antidepressantdrugs03抗燥狂药Antimanicdrugs04精神障碍治疗药PsychotherapeuticDrugslogo一、抗精神病药Antipsychoticdrugs-1

（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）吩噻嗪类Phenothiazines噻吨类Thioxanthenes丁酰苯类Butyrophenones二苯丁基哌啶类Diphenylbutylpiperidines01（抗精神分裂症药Antischizophrenicdrugs）02苯酰胺类Benzamides03二苯并氮杂卓类和二苯并氧氮卓类DibenzodiazepinesandDibenzoxazepines04氢化吲哚酮类Hydroindolones一、抗精神病药Antipsychoticdrugs-2结构及作用1构效关系2体内代谢3稳定性4代表药物：盐酸氯丙嗪51、吩噻嗪类Phenothiazines抗精神病药由抗组胺药异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药0102异丙嗪Promethazine吩噻嗪类药物1)、吩噻嗪类药物的结构及作用药名R1R2作用强度氯丙嗪ChlorpromazineN(CH3)2Cl1乙酰丙嗪AcetylpromazineN(CH3)2COCH31三氟丙嗪TriflupromazineN(CH3)2CF34奋乃静PerphenazineCl10氟奋乃静FluphenazineCF350药名R1R2作用强度三氟拉嗪TrifluoperazineCF313硫乙拉嗪（吐立抗）ThiethylperazineSC2H5－甲硫达嗪ThioridazineSCH3?-1哌普嗪PipotiazineSO2N(CH3)2美索达嗪MesoridazineSOCH32)、吩噻嗪类药物的构效关系（1）吩噻嗪环上取代2位取代增强活性，1,3,4位取代活性降低2位取代基的作用强度与其吸电子性能成正比，顺序CF3ClCOCH3HOH2位含硫取代基主要用于止吐5).巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（1）5位取代基的生物氧化（1）巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（2）015位取代基的生物氧化（2）024).巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（3）5位取代基的生物氧化（3）4).巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（4）酶促水解开环4).巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（5）脱硫4).巴比妥类代谢过程对药物作用的影响（6）N－脱烃基01疗效确实，生产简便，历史悠久02停药反跳03成瘾性04肝酶诱导活性，耐药性05过量引起中毒，甚至死亡巴比妥类药物的使用限制苯二氮卓类药物Benzodiazepines01巴比妥类药物Barbiturates02其它类药物03镇静催眠药Sedative-hypnoticsCBA醛类：水合氯醛氨基甲酸酯类喹唑酮类3.其它类镇静催眠药（1）内源性促睡眠物质?促睡眠肽Deltasleepinducingpeptide,DSIPTrp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu褪黑素Melatonin3.其它类镇静催眠药（2）第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics第二节抗癫痫药Antiepileptics第三节精神障碍治疗药PsychotherapeuticDrugs巴比妥类及其同型物乙内酰脲类及其同型物苯二氮卓类二苯并氮杂卓类脂肪羧酸类氨基酸类其它类型抗癫痫药Antiepileptics苯巴比妥Phenobarbital1912年用于抗大发作过量引发惊厥甲苯比妥Mephobarbital1935年美沙比妥Metharbital1952年1、巴比妥类及其同型抗癫痫药（1）1954年上市苯巴比妥Phenobarbital扑米酮Primidone01抗惊谱广毒性降低021、巴比妥类及其同型抗癫痫药（2）2、乙内酰脲类及其同型抗癫痫药（1）乙内酰脲类Hy