肾上腺素受体阻断药.ppt

肾上腺素受体阻断药

αreceptorblockersClassificationofthedrugsα1、α2受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等α1受体阻断剂:哌唑嗪等α2受体阻断剂:育亨宾等

肾上腺素作用的翻转α受体阻断药可阻断与缩血管有关的α受体,而对与扩血管有关的β受体无影响,结果使AD的升压作用翻转为降压作用

肾上腺素翻转作用的动物实验

酚妥拉明，phentolamine

妥拉唑啉,tolazoline药理作用：阻断α1＝α2,直接扩血管1.血管：扩血管，降血压:α1＋直接2.心脏:兴奋；阻断α2＋降压反射3.其他：拟胆碱及组胺样作用，胃肠兴奋,胃酸分泌增多，皮肤潮红等

临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.处理NE外漏3.嗜铬细胞瘤的诊断4.抗休克,心源性为佳5.难治性心衰及急性心肌梗塞6.其他：新生儿持续性肺动脉高压(tolazoline)和男性性功能障碍(Phentolamine)Phentolamineandtolazoline

不良反应禁忌症冠心病,胃炎,溃疡病Phentolamineandtolazoline低血压,胃肠兴奋,诱发溃疡,心律失常,心绞痛

酚苄明,phenoxybenzamine作用特点1.作用缓慢,强大,持久2.降压强度与交感张力强弱相关3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用

临床应用1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克,心源性为佳3.嗜铬细胞瘤4.排尿困难：良性前列腺增生所致phenoxybenzamine

不良反应体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞；口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等phenoxybenzamine

βreceptorblockers共同特点β受体阻断作用内在拟交感活性膜稳定作用(局麻样作用)其他

β受体阻断作用1.心血管系统：抑制心脏，降低冠脉血流；整体、慢性给药可舒张血管、降低血压2.支气管平滑肌：收缩，esp.肺疾病者3.代谢：抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后血糖恢复；甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T34.肾素：抑制释放βreceptorblockers

内在拟交感活性某些药物为β受体的部分激动剂,作用较弱,副作用也较轻膜稳定作用(局麻样作用)需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大其他抗血小板作用（普萘洛尔）和降低眼压作用（减少房水生成）βreceptorblockers

临床应用心律失常心绞痛和心肌梗死高血压充血性心衰其他：甲亢等βreceptorblockers

不良反应和禁忌症心血管反应诱发或加重支气管哮喘反跳现象其他：偶见眼-皮肤粘膜综合征，幻觉、失眠和抑郁等；少数人出现低血糖及加强降糖药的作用βreceptorblockers

禁忌症严重左心功能不全，窦缓，AVB和支气管哮喘；心梗病人、肝功不良者慎用βreceptorblockers

药物分类1A.无内在活性的β1、β2受体阻断剂1B.有内在活性的β1、β2受体阻断剂2A.无内在活性的β1受体阻断剂2B.有内在活性的β1受体阻断剂3.α、β受体阻断剂βreceptorblockers

常用药物普萘洛尔—1a噻吗洛尔—1a吲哚洛尔—1b美托洛尔—2a醋丁洛尔—2B拉贝洛尔—3

普萘洛尔,propranolol[作用特点]β1＝β2,无内在活性,首过效应个体差异大[临床应用]1.心律失常,心绞痛,高血压2.甲亢,偏头痛,肌颤,焦虑,肝硬化等

噻吗洛尔,tomolol同普萘洛尔，作用特强,但对中枢和心脏影响相对较小,滴眼治疗青光眼吲哚洛尔,pindolol为部分激动剂,β1＝β2，有一定的直接扩血管和兴奋心脏作用,有利于高血压的治疗

美托洛尔,metoprolol选择性阻断β1受体,降压效果好,主要用于高血压醋丁洛尔,acebutolol部分激动剂,选择性阻断β1受体,可用于高血压

拉贝洛尔,labetalol阻断β1β2?1对β1有一定内在活性可用于高血压和心绞痛较高剂量可引起体位性低血压心衰、哮喘病人慎用