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第七章抗生素

第一节概述第二节β-内酰胺类抗生素第三节大环内酯类抗生素第四节氨基糖苷类抗生素目录第七章抗生素第五节四环素类抗生素第六节氯霉素类及其他类抗生素

重点难点重点：1.抗生素的作用机制。2.细菌对抗生素产生的耐药机制。难点：抗生素作用机制及细菌耐药机制的理解和记忆。第一节概述

重点难点重点：1.β-内酰胺类抗生素的分类及结构特征。2.典型药物的名称、化学结构类型、化学稳定性及适应证。难点：1.β-内酰胺类抗生素的结构特征。2.典型药物的化学结构类型及化学稳定性。第二节β-内酰胺类抗生素

第一节第七章抗生素概述

第一节概述

第一节概述一、概念抗生素是微生物（细菌、真菌、放线菌属）的次级代谢产物或合成的类似物，在小剂量下就能抑制或杀灭各种病原微生物。

第一节概述二、分类根据来源可分为三类：天然抗生素（如：红霉素）半合成抗生素（如：氨苄西林）全合成抗生素（如：氯霉素）根据化学结构可分为五类：β-内酰胺类（如：青霉素）大环内酯类（如：红霉素）氨基糖苷类（如：链霉素）四环素类（如：四环素）氯霉素类及其他类（如：氯霉素）

三、抗菌作用机制第一节概述细菌主要由细胞壁、细胞膜、细胞质、核质体等部分构成，有的细菌还有荚膜、鞭毛、菌毛、纤毛等特殊结构。

三、抗菌作用机制1.抑制细菌细胞壁的合成通过影响细菌细胞壁主要成分黏肽合成的不同环节而抑制细菌细胞壁的合成。如：β-内酰胺类、万古霉素、杆菌肽和磷霉素等2.抑制细菌蛋白质合成通过干扰蛋白质的合成，使细菌存活所必需的酶不能被合成。如：利福霉类，氨基糖苷类，四环素类和氯霉素类等3.抑制细菌细胞膜功能通过与细菌的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性，抑制或杀灭细菌。如：短杆菌素和多粘菌素等4.抑制核酸的转录和复制通过抑制核酸的功能从而阻止细胞分裂和（或）所需酶的合成。如：阿霉素等第一节概述

四、细菌耐药机制第一节概述分别有哪些代表药物？

四、细菌耐药机制第一节概述1.产生灭活酶主要包括水解酶和钝化酶（合成酶）。2.降低细菌胞浆膜的通透性G-菌细胞膜发生改变，膜孔蛋白数量减少或孔径减小、关闭，导致细菌对药物通透性降低。3.药物主动外排系统活性增强细菌产生药泵，将进入细胞的药物泵出细胞，使药物的排出速度大于药物的内流速度，降低药物在菌体内的浓度。4.改变靶位结构细菌体内药物受体和靶酶蛋白质构型发生变化，不利于药物结合。5.改变代谢途径分别有哪些代表药物？

五、抗生素用药原则第一节概述分别有哪些代表药物？

五、抗生素用药原则第一节概述分别有哪些代表药物？1.严格按照适应症选药（1）熟悉抗菌药物的活性、药动学特性、适应症、不良反应等特点；（2）根据患者的具体情况，做到给药方案个体化；（3）应用适当的剂量和疗程；（4）根据抗菌药物的药效学/药动学参数制定合理给药方案

五、抗生素用药原则第一节概述分别有哪些代表药物？2.抗菌药物的联合应用（1）联合用药的目的：协同抗菌作用、延缓或减少耐药性的产生、扩大抗菌范围；（2）联合用药的适应症a.病因未明的严重感染；b.单一抗菌药物不能有效控制的混合感染或严重感染；c.长期用药可能产生耐药性的患者；

第七章抗生素β-内酰胺类抗生素第二节

分类第二节β-内酰胺类抗生素头孢菌素类青霉素类碳青霉烯类青霉烯类氧青霉烷类单环β-内酰胺类非典型β-内酰胺类β-内酰胺环

一、青霉素及半合成青霉素第二节β-内酰胺类抗生素天然青霉素是从青霉菌培养液中提取得到，以青霉素G的作用最强且产量最高，具有临床应用价值。青霉素钠BenzylpenicillinSodium化学名(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐。又名苄青霉素钠、青霉素G钠

第二节β-内酰胺类抗生素青霉素钠BenzylpenicillinSodium【化学稳定性】β-内酰胺环为最不稳定的部分，在酸、碱或β-内酰胺酶存在条件下，均易发生水解开环而失去抗菌活性。金属离子、温度和氧化剂均可催化上述分解反应。是否可以口服？临床用何剂型？为什么？

第二节β-内酰胺类抗生素青霉素钠BenzylpenicillinSodium【化学稳定性】β-内酰胺环为最不稳定的部分，在酸、碱或β-内酰胺酶存在条件下，均易发生水解开环而失去抗菌活性。金属离子、温度和氧化剂均可催化上述分解反应。

第二节β-内酰胺类抗生素青霉素钠BenzylpenicillinSodiu