糖类药物进展.ppt

4、基于结构或作用靶点的糖类药物设计由于糖类药物作用位点大多还不清楚，因此糖类药物的研发中，这种有针对性的设计尚不多见。例1.针对糖苷(水解)酶过渡态设计的糖苷酶抑制剂第31页，共72页，星期日，2025年，2月5日例2.基于唾液酸的抗流感病毒的药物设计神经氨酸酶：断裂唾液酸单元，使病毒释放模拟酶底物唾液酸的构象第32页，共72页，星期日，2025年，2月5日面临的难题：?复杂寡糖、糖缀合物的制备，连续、快速、低成本；?糖类化合物血清清除速度快、口服给药生物利用度差；?药理、毒理、药物代谢评价模型，安全性、有效性.五、糖类药物研究的关键技术和存在难题糖类化合物的分离、纯化技术；糖类化合物结构分析技术；糖类化合物的化学、生物合成水平的提高；糖类化合物生物学研究、药理学评价方法的完善和提高.关键技术第33页，共72页，星期日，2025年，2月5日六、目前处于不同研究阶段的糖类药物1、已上市的糖类药物(Carbohydrate-beseddrugstomarket)2、处于临床研究的糖类药物(Carbohydrate-basedTherapeuticsinDevelopment)3、处于临床前研究的糖类药物(AgentsinResearch)第34页，共72页，星期日，2025年，2月5日已上市的糖类药物(Carbohydrate-beseddrugstomarket)第35页，共72页，星期日，2025年，2月5日(Continued)已上市的糖类药物(Carbohydrate-beseddrugstomarket)第36页，共72页，星期日，2025年，2月5日(Continued)已上市的糖类药物(Carbohydrate-beseddrugstomarket)第37页，共72页，星期日，2025年，2月5日处于临床研究的糖类药物(Carbohydrate-basedTherapeuticsinDevelopment)第38页，共72页，星期日，2025年，2月5日(Continued)处于临床研究的糖类药物(Carbohydrate-basedTherapeuticsinDevelopment)第39页，共72页，星期日，2025年，2月5日(Continued)处于临床研究的糖类药物(Carbohydrate-basedTherapeuticsinDevelopment)第40页，共72页，星期日，2025年，2月5日(Continued)处于临床研究的糖类药物(Carbohydrate-basedTherapeuticsinDevelopment)第41页，共72页，星期日，2025年，2月5日处于临床前研究的糖类药物(AgentsinResearch)第42页，共72页，星期日，2025年，2月5日(Continued)处于临床前研究的糖类药物(AgentsinResearch)第43页，共72页，星期日，2025年，2月5日4、目前处于不同研究阶段的糖类药物的适应症类型?Diabetes糖尿病Acarbose,Voglibose,miglitol－－?-glucosidase抑制剂Non-insulin-dependentdiabetes(Type2)?GastrointestinalSystem胃肠道系统药物Dosmalfate–gastric,duodenal,esophagealulcers胃，十二指肠，食道溃疡第44页，共72页，星期日，2025年，2月5日?Centralnervoussystem中枢神经药物糖类药物可作用于CNS！－糖的脂水分配系数的可调节Topiramate—anti-convulsantandepilepsy抗惊厥和抗癫痫?Infectin抗感染药物Antibiotics—aminoglycosideantibioticsAntiviralDrugs—influenza/Sepsis(脓毒症)/antiviralGlycoconjugateVaccine—肺炎、脑膜炎；细菌荚膜多糖HibVaccine:上市了4中此类疫苗