第十三章软膏剂课件.pptx

作者姓名：黄海英作者单位：河南中医药大学;目录;重点;第一节;（一）软膏剂的含义和特点

1.含义

系指半固体外用膏剂，主要用于皮肤的局部治疗，对皮肤有保护、润滑、消炎和止痒等作用。

2.分类

油脂性基质（油膏）、乳剂型基质（乳膏）和水溶性基质软膏（凝胶剂）。

3.特点

（1）主要局部治疗的作用，对于皮肤类疾病等局部治疗具有明显的优势。

（2）避免了口服给药可能发生的肝首过效应和胃肠灭活的现象。

（3）可以通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异和个体内差异。

（4）患者可以自主给药，也可随时中止用药，降低药物副作用，提高依从性。;分配系数K是药物在皮肤与基质中相对溶解度的指数。当A、D、T不变时，C是透皮药物最重要的理化性质。K、C的乘积可代表药物的热力学活性，即药物与基质亲和力越弱，在基质中浓度越高，透皮速率越大。;1.皮肤条件

（1）皮肤的部位：不同部位的皮肤渗透性大小顺序为：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头皮手臂＞腿部＞胸部。此外，人的年龄、性别、种族不同，其皮肤的差异与药物的穿透吸收也有较大关系。

（2）皮肤的状况：若皮肤屏障功能受损（如皮肤患湿疹、溃疡或烧伤），药物吸收速度大大增加，但易引起疼痛、过敏等副作用。一般说来，溃疡皮肤对许多物质的渗透性为正常皮肤的3～5倍。

（3）皮肤的温度与湿度：皮肤温度高，有利于药物的渗透。;2.药物性质

既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物（分子具有极性基团和非极基团）更易穿透皮肤。药物分子的大小对药物经皮吸收也有影响，小分子药物易在皮肤中扩散，分子量大于600的药物较难透过角质层。因此，经皮给药宜选用分子量小、药理作用强的小剂量药物。;3.基质性质

（1）基质的种类：基质不同，药物吸收的程度也不同，一般认为乳膏剂的基质有一定的油水分配系数，吸收最好，而凝胶膏剂次之。

（2）基质的pH：影响酸性和碱性药物的吸收，离子型药物一般不易透过角质层，非解离型药物有较高的渗透性。

（3）基质对药物的亲和力：若亲和力大，药物的皮肤/基质分配系数小，药物难以从基质向皮??转移，不利于吸收。

（4）基质对皮肤水合作用：角质层细胞有一定的吸水能力，基质对皮肤的水合作用大，角质层细胞膨胀，致密程度降低，有利于药物的穿透吸收。;4.渗透促进剂

常用的渗透促进剂有：①表面活性剂；②二甲基亚砜及其类似物；③月桂氮?酮及其类似物；④醇类化合物；⑤其他类化合物。

5.其他因素

药物浓度、用药面积、应用次数及时间等一般与药物的吸收量成正比。其他如气温、相对湿度、局部摩擦、脱脂及离子透入应用等均有助于药物的透皮吸收。;第二节;（一）油膏剂的含义和特点

1.含义

是将药物、药材细粉、药材提取物与油脂性基质混合制成的半固体外用制剂。2.分类

按照药物的溶解状态可分为溶液型、混悬型。

3.特点

油膏剂主要发挥保护创面、润滑皮肤和局部治疗作用，某些药物能通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。;;油脂性基质

（1）烃类：系指从石油蒸馏后得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。

1）凡士林（vaselin）：是由多种烃类组成的半固体混合物，有黄、白两种，后者是前者漂白而成，熔点为45～60℃。

2）石蜡（paraffin）与液体石蜡（liquidparaffin）：石蜡为固体饱和烃混合物，无臭、无味，熔点为50～65℃，石蜡与液体石蜡主要用于调节基质的稠度。;（2）类脂类：系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及它们的混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学性质较脂肪稳定。

1）羊毛脂（lanolin）：主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，具有良好的吸水性，能吸收2倍量水形成乳剂型基质。

2）蜂蜡（beeswax）：蜂蜡不易酸败，为较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定作用，并常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

3）鲸蜡（spermacetiwax）：主要成分为棕榈酸鲸蜡醇酯及十六醇，也含少量游离高级脂肪醇及它们的脂肪酸酯，并常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。;;（4）油脂类：系指从动物或植物中获得的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。

1）植物油：常用的植物油，如花生油、大豆油、橄榄油、麻油等，常与类脂类混合使用以获得适当稠度。植物油也可以作为乳剂型基质的油相。

2）氢化植物油：系指植物油在催化作用的条件下加氢而成的饱和或部分饱和的脂肪酸甘油酯，较植物油稳定，但仍能被氧化而酸败。;（三）油膏剂的制备

制备方法

（1）研和法：基质为油脂性半固体时，可直接采用研和法。一般常温下将药物与少量基质或适宜液体通过搅拌或研磨成细腻糊状。

（2）熔合法：适用于所含基质及药物各组分的熔点不