药剂学第七版第二十一章经皮吸收制剂.pptx

药剂学第七版第二十一章经皮吸收

制剂

二、经皮给药得发展

■皮肤用药过去主要用于治疗皮肤局部疾病

60年代，农药中毒使人们认识了一种新得给药途径

1979年首创产品东莨若碱透皮贴剂

(第一个现代经皮给药系统上市)

目前，美国已批准十余种活性成分得透皮给药系统

■透皮释药系统就是现代给药系统研发得重要组成部分。

美国医药界认为，在今后几十年内，有1/3得现用药将开发

相应得透皮吸收制剂品种。

■透皮释药系统作用时间较长，因此适合一些需要维持血

药浓度和用药方便性要求较高得疾病治疗，如糖尿病、

哮喘、心血管疾病、精神疾病、止痛药、避孕药等。

各种经皮给药制剂

三、优点

(1)直接作用于靶部位发挥作用。

(2)避免肝脏得首过效应和胃肠道得干扰。例如，硝酸

甘油口服给药，90%被肝脏破坏。舌下给药，维持时间

很短。而硝酸甘油TDDS可维持24h有效浓度。

(3)避免药物对胃肠道得副作用。

(4)长时间维持恒定得血药浓度，避免口服给药引起得

血药浓度峰谷现象，降低药物毒副作用。

(5)减少给药次数，而且患者可以自主用用药，特别适

合婴儿、老人及不宜口服给药得患者，提高用药依从

性。

(6)发现副作用，可随时中断给药。

四、缺点

(1)不适合剂量大或对皮肤产生刺激性得药物。

(2)不适合要求起效快得药物。

(3)药物吸收得个体差异大。

第二节药物经皮吸收

一、皮肤得生理构造

角质层

毛干

透明层

汗孔

颗粒层-表皮

棘层

真皮乳头

触觉小体(生发层)

乳头层

立毛肌

网织层

皮脂腺

真皮

毛根—

毛囊—

汗管

感觉神经

环层小体

皮下组织

动脉