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第31章作用于呼吸系统的药物
DrugsaffectingtherespiratorysystemPengYanjuanfromPharmacydepartmentinChengduMedicalCollege01掌握氨茶碱的作用、用途、不良反应。02熟悉其它平喘药的作用、用途。03了解常用镇咳药、祛痰药的作用、用途。Objectives咳、痰、喘、炎相互关系呼吸道炎症是呼吸道许多疾病的共同病理,它能促发咳、痰、喘三大症状;而咳、痰、喘三大症状常互为因果,相互关联。治疗时除对因治疗外,应注重抗炎,并根据病人的情况联合使用镇咳、祛痰、平喘药以对症治疗。促支气管痉挛刺激感受器阻塞气道水份蒸发,痰变干排痰刺激感受器炎喘痰咳第一节平喘药antiasthmaticdrugs第二节镇咳药antitussives第三节祛痰药expectorantsMaincontents指能缓解喘息症状的药物。喘息是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状。第一节平喘药一、哮喘哮喘是一种慢性炎症性呼吸道疾病基本病理:气道的慢性炎症病理变化:炎症细胞浸润、粘膜下水肿、腺体分泌增加、平滑肌痉挛、增生、气道高反应性。01哮喘病理过程过敏性支气管高反应性、痉挛、腺体分泌增加、粘膜水肿等020304气道阻塞、狭窄呼吸困难非过敏性05061.支气管哮喘的诱发过程与平喘药的作用环节抗原炎细胞浸润(肥大细胞等)炎症介质(组胺、LTs、5-HT等)气道高反应性过敏介质阻释药M-R阻断药气道狭窄血管平滑肌腺体粘膜下水肿支气管痉挛分泌β-R激动药茶碱类迷走神经Ach非特异性刺激(寒冷、烟雾、粉尘、刺激性气体等)精神因素气道糖皮质激素α-R激动药糖皮质激素细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。支气管平滑肌松弛肥大细胞膜稳定,过敏介质释放比值胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘药的作用环节:利于哮喘的缓解ATPcAMP肥大细胞组胺等GTPcGMP支气管平滑肌收缩ACGC脱颗粒5-AMPPDEM-R阻断药糖皮质激素过敏介质阻释药?-R激动药茶碱类胞内cAMP/cGMP与哮喘的关系及平喘药作用环节支气管黏膜水肿β-R激动药激活腺苷酸环化酶(AC),使cAMP生成增多;M-R阻断药抑制鸟苷酸环化酶(GC),使cGMP生成减少;茶碱类则抑制磷酸二酯酶(PDE),使cAMP分解减少;本类药物中:01支气管平滑肌扩张,哮喘缓解结果cAMP/cGMP的比值升高,02二、常用平喘药(一)拟肾上腺素药(二)茶碱类(三)M受体阻断药(四)糖皮质激素类药(五)过敏介质阻释药支气管扩张药抗炎平喘药抗过敏平喘药(一)拟肾上腺素药【基本作用】激动?2-R激活AC胞内cAMP/cGMPcAMP合成增加1支气管平滑肌舒张2肥大细胞脱颗粒减少3舒张支气管,平喘作用强而快,但久用易产生耐受性(?2-R下调);不宜长期连续应用激动肥大细胞膜上的?-R,抑制过敏性介质释放;非选择性?-R激动药还可激动?1-R而致心脏兴奋,甚至引起心律失常。故目前多用选择性?2-R激动药。特点:01可致肌肉和手指震颤、心悸、头痛、恶心、失眠等。需注意监测心功能和BP,心功不全、高血压、心绞痛者慎用;过速型心律失常者禁。可增强代谢:引起乳酸、丙酮酸升高。甲亢、糖尿病者慎用。【不良反应】02选择性β2R激动药常用药常用肾上腺素受体激动药药名主要特点肾上腺素?麻黄碱异丙肾上腺素(喘息定)?沙丁胺醇(舒喘灵)克仑特罗(氨哮素)特布他林福莫特罗同时激动?、?-R,激动?-R虽有利减轻支气管水肿,但可升高血压;激动?1-R可致心律失常。主用于缓解急性发作。同上但作用弱、慢、持久,主用于预防发作对?1、?2-R无选择性,易致心律失常及肌颤,仅用于缓解急性发作。?均为选择性?2-R激动药,口服有效,心血管不良反应少,主要不良反应为引起肌颤。目前最常用。PDE(二)茶碱类【基本作用】1.松弛支气管平滑肌(1)抑制PDE胞内cAMP分解
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