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肾上腺素受体激动剂

第一节构效关系及分类

56βα

41C|H—CH—NH

32

肾上腺素受体激动药得基本结构

P90

·1、儿茶酚胺(catecholamines)

·属儿茶酚胺得药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。

·2、非儿茶酚胺

·属非儿茶酚胺得药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。

B-苯乙胺

儿茶酚

·3、儿茶酚胺得结构与药物作用强、弱及时间

·长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被T灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被T灭活。

·4、α碳原子上得氢被-CH₃取代后，不被MA0灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质

释放。如间羟胺、麻黄碱。

·5、胺基上得氢被不同基团取代后，药物对α、

β受体选择性产生改变。

·如H原子被-CH₃取代后，为肾上腺素，对β₁受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对β1、β₂受体有活性，对α受体无活性。

B-苯乙胺

HO4儿茶酚

HO

CH

—M

5

3

苯环

碳链氨基

日-

6

2

4

1

分类：

·1、α受体激动药

·去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明

·2、α、β受体激动药

·肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

·3、β受体激动药

·异丙肾上腺素、多巴酚丁胺

第二节α-尺激动药

去甲肾上腺素

(noradrenaline,NA)

〔来源及化学〕

〔体内过程〕

H₃CO

HO

间甲去甲肾上腺素

H₃COHO·

3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA)

CHOH

CH₂

NH₂

MAO

CHOH

C-OH

0

图10-1去甲肾上腺素得代谢

上腺素

【给药途径】

·po(口服)无效

·Sc(皮下注射)或im(肌肉注射)吸收少·一般ivgtt(静脉滴注)

〔药理作用〕

皮肤、粘膜肾肝、肠系膜骨骼肌

血管收缩

1、血管

大家应该也有点累了，稍作休息

大家有疑问的，可以询问和交流

11

2、心脏

心率个传导个

整体：BP个→减慢心排量：离体：增多

整体：不明显

HR:离体：快

3、血压

小量：

收缩压个舒张压一脉压差：大

较大量：

舒张压↑收缩压个脉压差：小

〔临床应用〕

1、休克

收缩压维持在12kPa(90mmHg)

2、药物中毒性低血压

氯丙嗪中毒首选药

3、上消化道出血

1～3mg稀释后po

★〔不良反应〕

1、局部缺血和坏死

防治

1)不宜外漏

2)热敷、

普鲁卡因或

酚妥拉明

局部浸润注射

☆〔不良反应〕

2、急性肾功衰竭

防治

保正尿量25ml、h-1个

〔禁忌〕

高血压、动脉硬化、器质性心脏病、

少尿、无尿

间羟胺(metaraminol,

阿拉明aramine)

〔作用〕1、直接激动α、β-R

2、促NA释放

◆特点：1、不易被代谢，作用久

2、升压温和持久

3、不良反应少，可im

4、连用有快速耐受性

去氧肾上腺素

(Phenylephrine,neosynephrine)

甲氧明

(metharaninel

·作用机制与间羟胺相似，不易被MAO灭活，与NA比较，升血压作用弱而持久，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。

●肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。

·[临床应用]

·1、防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉得低血压。

·2、阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。

·3、扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌得α₁受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。

第三节α、β-尺激动药

肾上腺素

(adrenaline,AD)

〔来源〕

肾上腺髓质：Ad85%,NA15%

NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD

药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品

·[体内过程]

·AD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。

·皮下注射吸收较慢，维持1h;肌肉注射吸收较快，维持10~30min。0、25~0、5mg/次，皮下注射极量1mg/次。

·心内注射：0、25~0、5mg/次，用生理盐水稀释10倍。

·静脉注射或滴注：0、5~1mg/次

〔药理作用〕

1、心脏：

心力个、心率个

、

耗氧个、易心律失常

传导个、输出个、