肾上腺素受体阻断药较好.pptx

肾上腺素受体阻断药较好院

《

体阻断药

(2)β受体阻断药

(3)a、β受体阻断药

分类：

爷

a肾上腺素受体阻断药

定义：a受体阻断药能选择性地与a肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与a受体结合，从而产生抗肾上腺素

作用。

肾上腺素作用得翻转：

a受体阻断药与肾上腺素合用时，将肾上腺素得升压作用翻转为降压，这个现象称为“肾上腺素作用得翻转”。

解释：

肾上腺素激动α受体作用被阻断，只表现激动β受体作用，所以激动α受体血管收缩作用被取消，而激动β受体血管舒张作用得以充分地表现出来，将肾上腺素对血管得升压作用翻转为降

压。

给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图

肾上腺素

0

26.6

kPa

α肾上腺素受体阻断药分类：

非选择性α受体阻断药豆效类-酚妥拉明

长效类-酚苄明

2、选择性α₁受体阻断药

哌唑嗪

3、选择性α₂受体阻断药育亨宾

为科研工具药

多

发

酚妥拉明

1血管

血管扩张，外周阻力降低，血压下降(明显得AD翻转作用)。

原因：直接血管扩张作用和阻断α1受体作

2心脏

心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。

原因：

(1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏；

(2)阻断突触前膜α₂受体，促进前膜释放NA。3、拟胆碱样作用：兴奋胃肠平滑肌；

组胺样作用：胃酸分泌增加，皮肤潮红。

【临床应用】

论外周血管痉挛性疾病

如：

肢端动脉痉挛症、(雷诺综合症)

血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症

(雷诺综合症)

大家应该也有点累了，稍作休息

大家有疑问的，可以询问和交流

11

脉滴注NA外漏

+10~20ml生理盐水浸润注射

答虚

适用于感染性、心源性和神经源性休克。

目得：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微

循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。

用药前必需补足血容量。

与NA合用目得就是阻断α受体，保留β受体作用。

休克

4、嗜铬细胞瘤

(1)嗜铬细胞瘤所引起得高血压及高血压危象

(2)嗜铬细胞瘤得鉴别诊断

酚妥拉明可使血压下降(危险，可致死)

5、急性心肌梗死、充血性心力衰竭

机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加。

辅助用药。

长效类酚苄明(phenoxybenzamine)

特点：

以共价键与受体结合牢固；

脂溶性高，大剂量用药积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放，维持时间长(3-4天);

属于非竞争性α受体阻断药。

【药理作用】

舒张血管：降低外周阻力，但当伴有代偿性交感性血

管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著得血压下降。

2、心率加快：血压下降所引起反射作用，加上阻断突触前α₂受体作用和对摄取1,摄取2得抑制作用。

3、高浓度有较弱得抗5-HT和抗组胺作用。

周血管痉挛性疾病

2、抗休克

3、治疗嗜铬细胞瘤

4、良性前列腺增生引起得排尿困难

应用】

多

第二节β受体阻断药

上X.

与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体

激动药竞争β受体，从而拮抗其β型拟肾上腺素得

作用。

数染受体得选择性，可分为：

1、非选择性β受体阻断药

2、选择性β₁受体阻断药

3、α,β肾上腺素受体阻断药

九

普萘洛尔

阿替洛尔

拉贝洛尔

二

【体内过程】

A、吸收脂溶性高得药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显；而水溶性高得药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低。

2、分布进入血液得β受体阻断药可分布到全身各组织。

3、消除脂溶性高得β受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低得β受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。

3受体阻断作用

2、内在拟交感活性

3、膜稳定作用

4、其她

作用】

爷

1、β受体阻断作用：

山心脏

必阻断心脏β受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降低，心肌耗氧量下降。

作用强度和机体交感神经张力有关。

延缓心房和房室结得传导，延长有效不应期。

(2)血管与血压

短期应用由于血管β₂受体得阻断和代偿性兴奋交感，

引起血管收缩和外周阻力增加。

长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。β受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，用于治疗高血压病，疗效可靠。

(3)支气管平滑肌

使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。

作用较弱，对正常人影响较小

支气管哮喘患者，可诱发或加重哮喘得急性发作。

(4)代谢：

①糖代谢：糖原分解与α₁、β₂受体激动有关，α受体阻断药和β₂受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致得血糖升高。