药化课件01药物化学第一章.pptVIP

水合氯醛，乙醚水杨酸阿司匹林开创了用化学方法改变天然化合物的化学结构的历史阶段。药物化学飞速发展的时代构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现（1904）；添加标题“代谢拮抗”，磺胺药的发现（30s）；添加标题青霉素的发现半合成抗生素（40s）；添加标题心血管系统药物的开发，硝酸甘油(1924)、利血平(1953)、卡托普利(1981)等；添加标题内源性活性物质的研究，激素,他莫西芬（1984），米非司酮（1989）；添加标题抗肿瘤药物的研究；添加标题手性药物含有手性中心的药物；一对对映体活性可能不同；沙利度胺（反应停）海豹胎R（+）镇静活性；S（-）代谢产物（邻苯二甲酰谷氨酸）有致畸毒性手性药物约占药物总数的40%；手性药物以单个对映体供药用；现代药物设计基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计（受体、酶、离子通道、核酸）合理药物设计第一章绪论为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanismbaseddrugdesign）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structurebaseddrugdesign）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。候选物候选物化合物筛选I期试验II期试验III期试验化合物新药5亿美元，10～15年第一章绪论第一章绪论已知治疗性药物靶标的分类NatureBiotechnology,2001第一章绪论受体常见与受体有关的药物常见与受体有关的药物常见与受体有关的药物01第一章绪论酶的活性中心酶的催化作用PART1常见与酶有关的药物常见与酶有关的药物第一章绪论introduction课程介绍特点使用教材教师情况考试形式及内容药物预防、治疗、诊断疾病调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康特殊化学品药物的来源植物药板蓝根、双黄连天然药物抗生素青霉素、链霉素生化药物酶、维生素合成药物全合成诺氟沙星半合成阿莫西林基因工程药物胰岛素基本药物的来源synthesis48.9%Plant11.1%Partsynthesis9.5%Animal9.1%Microbial6.4%Sera2.0%Vaccines4.3%mineral9.1%药物的分类按作用部位分类单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，为了演示发布的良好效果，请言简意赅地阐述您的观点。您的内容已经简明扼要，字字珠玑，但信息却千丝万缕、错综复杂，需要用更多的文字来表述；但请您尽可能提炼思想的精髓，否则容易造成观者的阅读压力，适得其反。按治疗疾病分类作用于外周神经的药物作用于中枢神经的药物……化学治疗药抗肿瘤药物……有两个术语译作药物化学PharmaceuticalChemistryMedicinalChemistry中文译名都是药物化学Medicinalchemistryisachemistry-baseddiscipline,alsoinvolvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicallyactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationshipsMedicinalChemistry的定义（IUPAC）IUPAC（国际纯粹和应用化学联合会）药物化学交叉学科带头学科朝阳学科“药物化学”（MedicinalChemistry）成为连