固体分散体制备技术.ppt

宋洪涛

南京军区福州总医院药学科;主要内容;BCS;;;什么是固体分散体？;;;固体分散体上市产品：;二、SD的载体材料;;;水飞蓟素/PVP固体分散体;3〕外表活性剂类

该类载体材料溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中可阻止药物产生结晶，是较理想的速释载体材料。

常用泊洛沙姆188〔Poloxamer188〕、聚氧乙烯〔PEO〕、聚羧乙烯〔CP〕等。

4〕有机酸类

该类载体分子量较小，易溶于水而不溶于有机溶剂，不适用于对酸敏感的药物。

枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等。

5〕糖类与醇类

该类载体材料水溶性强，毒性小。常用壳聚糖、甘露醇等。;1〕乙基纤维素〔EC〕

该类载体材料溶于有机溶剂，含有羟基能与药物形成氢键，有较大的黏性，载药量大、稳定性好，不易老化。

如盐酸氧烯洛尔-EC固体分散体，其释药不受PH值的影响。

2〕聚丙烯酸树脂类

胃溶性材料：Eudragit?E；

胃不溶性材料：Eudragit?RL、Eudragit?RS等。;1〕纤维素类

纤维醋法酯〔CAP〕；

邻苯二甲酸羟丙甲纤维素〔HPMCP〕；

羧甲乙基纤维素〔CMEC〕等。

2〕聚丙烯酸树脂类

Eudragit?L100〔国产Ⅱ号丙烯酸树脂〕：pH6以上的介质中溶解。

Eudragit?S100〔国产Ⅲ号丙烯酸树脂〕：pH7以上的介质中溶解。;

;四、固体分散体的制备方法;药物

载体材料;溶剂法〔共沉淀法或共蒸发法〕;;五、固体分散体的速释与缓释原理;;1.药物的高度分散状态有利于速释；

2.载体材料〔可溶性载体材料〕对药物溶出的促进作用；

〔1〕载体材料可提高药物的可润湿性

〔2〕载体材料保证药物的高度分散性

〔3〕载体材料对药物有抑晶作用;;六、固体分散体的验证;水飞蓟素药物和PVP物理混合物及固体分散体溶出度曲线;2.热分析法―DSC或DTA图谱上吸热峰发生改变;吲哚美辛固体分散体X射线衍射图(载体材料为EudragitE-100);七、小结;Thankyou！