药理学内酰胺类抗生素药理学.ppt

耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗绿脓广谱窄谱G－抗菌谱似青霉素抗菌谱似青霉素抗菌谱广广、抗绿脓大肠埃希菌耐酸耐酸耐酸多不耐酸不耐酸不耐酶耐酶不耐酶不耐酶不耐酶作用弱作用弱作用强作用强G－杆菌强青霉素V、苯氧乙基青霉素苯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氯唑西林、氟氯西林氨苄西林、羟氨苄西林羧苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林美西林、替莫西林、匹美西林主要用于G+球菌引起的轻度感染用于耐青霉素的葡萄球菌所致的感染等用于呼吸道、尿道感染等主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染哌拉西林主要用于治疗G－引起的严重感染用于大肠杆菌和某些敏感菌引起的尿路感染与软组织感染第23页，共65页，星期日，2025年，2月5日口服耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类二、半合成青霉素第24页，共65页，星期日，2025年，2月5日青霉素V(penicillinV）非奈西林(pheneticillin)丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)环己西林(cyclacillin)（一）口服耐酸青霉素第25页，共65页，星期日，2025年，2月5日（二）耐酶青霉素甲氧西林（methicillin)苯唑西林（oxacillin)奈夫西林（nafillin)氯唑西林(cloxacillin）双氯西林（dicloxacillin)氟氯西林(flucloxacillin)第26页，共65页，星期日，2025年，2月5日1.可口服或注射2.杀伤产青霉素酶的葡萄球菌3.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)及革兰阴性菌无效4.主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染产生新的PBPS，与β内酰胺酶无关特点：第27页，共65页，星期日，2025年，2月5日（三）广谱青霉素类氨基青霉素羧基青霉素酰脲类青霉素第28页，共65页，星期日，2025年，2月5日1.氨基青霉素氨苄西林(ampicillin，氨苄青霉素)阿莫西林(amoxicillin，羟苄青霉素)巴氨西林(bacampicillin)匹氨西林(pivampicillin)依匹西林(epicillin)第29页，共65页，星期日，2025年，2月5日杀伤G+及G－菌抗G－杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效主要用于呼吸道感染、尿道感染特点：第30页，共65页，星期日，2025年，2月5日2.羧基青霉素羧苄西林(carbenicillin，羧苄青霉素)替卡西林(ticarcillin)第31页，共65页，星期日，2025年，2月5日对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染特点：第32页，共65页，星期日，2025年，2月5日3.酰脲类青霉素美洛西林(mezlocillin)哌拉西林(piperacillin)呋苄西林(furbenicillin)阿洛西林(azlocillin)第33页，共65页，星期日，2025年，2月5日特点：抗菌谱最广，抗菌作用最强对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用用于G-菌引起的严重感染第34页，共65页，星期日，2025年，2月5日第三节头孢菌素类抗生素7-氨基头孢烷酸（7-ACA）NSCOOR2ONHCR1OBA6－氨基青霉烷酸(6-APA)β－内酰胺环第35页，共65页，星期日，2025年，2月5日头孢菌素与青霉素类抗生素相比较头孢菌素与青霉素类抗生素相比较相同点抗菌机制相同：主要与PBP-1和PBP-3结合化学结构相同：都有一个β-内酰胺环不同点及特点对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高抗菌谱比青霉素广抗菌作用强过敏反应少、毒性小第36页，共65页，星期日，2025年，2月5日一、第一代头孢菌素类注射头孢唑啉口服头孢氨苄第37页，共65页，星期日，2025年，2月5日【抗菌作用特点】对革兰阳性菌抗菌作用强对革兰阴性菌的作用弱对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效肾毒性第38页，共65页，星期日，2025年，2月5日二、第二代头孢菌素注射头孢呋辛2.口服头孢克洛第39页，共65页，星期日，2025年，2月5日【抗菌作用特点】对G+菌抗菌作用次于第一代,强于第三代对G-菌的作用强于第一代,次于第三代对G-杆菌产生的β