名称专业药物制剂技术马婧15课件.pptx

课程名称;;固体分散技术;固体分散技术：是将药物以分子、微晶、胶态或无定形状态高度分散在另一种固体载体材料中的新技术。;

利用载体的包蔽作用：掩盖药物的不良臭味和刺激性、

增加药物稳定性

使液体药物固体化

增加难溶性药物的溶解度和溶出速率

延缓或控制药物释放，控制药物在小肠特定部位释放;

载药量小

物理稳定性差，易产生老化

高度分散的药物有可能自发地聚集成晶核，晶核逐渐长大成晶粒，使固体分散体由亚稳态转化成稳态，称之为老化。;PEG

PVP

水溶性表面活性剂

有机酸类

糖类与醇类

EC

难溶性EudragitE/RL/RS

脂质类（胆固醇、蜂蜡）

肠溶性CAP、HPMCP

EudragitL/S100;（1）按固体载体材料，分为：

速释型固体分散物—水溶性载体材料

缓释型固体分散物—难溶性载体材料

肠溶型固体分散物—肠溶性载体材料;（2）按药物在载体中分散的状态，分为：

低共熔混合物（微晶）

固态溶液（分子）

共沉淀物（无定形物）

玻璃溶液（胶态）;五、固体分散体的速释与缓释原理;1、药物的分散状态

药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。

（1）处于高度分散状

（2）形成高能状态药物以无定型或亚稳态的晶型存在，处于高能状态，扩散能量高，溶出快。;2、载体材料对药物溶出的促进作用

（1）载体材料可提高药物的润湿性

（2）载体材料保证药物的高度分散性

（3）载体材料对药物有抑晶性

（4）增溶作用;（二）缓释原理

药物采用疏水或脂质载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。

缓释原理：载体材料形成网状骨架结构，药物的分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。;熔融法

溶剂法

溶剂-熔融法

溶剂-喷雾(冷冻)干燥法

研磨法