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第一章总论

第一节绪言

［目的要求］

掌握药理学基本概念和药理学的性质和研究内容，熟药理学的任

务和新药开发的过程。

讲［授重点］

1.基本概念：药理学，药物代谢动力学和药物效应动力学。

2.新药开发的基本过程。

讲［授难点］

1.药代学和药效学的基本概念；

2.药代学和药效学的相互关系。

讲［授内容］

一、药理学的性质和研究内容

1.概念药理学(pharmacology)是研究药物和机体(包括病原体)

的相互作用及其规律的学科。

*药物代谢动力学(pharmacokinetics)

*药物效应动力学(pharmacodynamics)

2.药物是指能够影响生物机体的生理功能和生化过程，用于疾病的预

防、诊断和治疗的物质。来源：

古代：天然物质，包括植物、动物和矿物质。

现代：天然物质中的有效成分和人工合成的化学物质。

二、药理学的任务

1.阐明药物的药效、药动学

2.阐明生命化学过程

3.创造、寻找新药

第二节药物效应动力学

［目的要求］

掌握药物的基本作用、构效关系、量效关系、药物安全范围、治疗

指数、不良反应及药物作用的影响因素。

熟不同给药方法对药物效应的影响。了解受体理论。

讲［授重点］

1.药物的基本作用：作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和

不良反应；

2.药物剂量与效应的关系：量效曲线的理论与实际意义；效能、效

价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义；

3.作用原理(机制)：作用于受体及其它生理化过程；受体的基本

概念，亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部

分激动药的关系。

讲［授难点］

1.药效学的基本概念；

2.药物作用机理。

讲［授内容］

—药物的基本作用

(―)药理作用和药理效应

(二)治疗作用和不良反应

1.药物作用：

2.治疗作用：对因治疗，对症治疗，补充(替代)治疗

3.不良反应(对机体不利、不符用药目的)：副反应，毒性反应，后

遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应

副反应(Sidereaction)：治疗剂量出现的与治疗无关的作用。

4.停药反应(Withdrawalreaction)：突然停药后原有疾病加重也称反

跳(Reboundreaction)o长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高。

5.变态反应(llergy)：仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。

三药物作用机制

四药物与受体(InteractionofDrugandRec叩tor)

(一)受体概念(DefinitionofReceptor)：任何能与药物结合产生

药理作用的细胞上的大分子。

(二)受体的特性

(三)作用于受体的药物分类

第三节药物代谢动力学

［目的要求］

熟药物跨膜转运与体内过程的关系，正确理解药物的时效和时量

曲线、生物利用度、、清除率、一级和零级动力学等参数和概念。

掌握药物的生物转化和血浆半衰期的含义与意义

讲［授重点］

1.药物的跨膜转运:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论

和实际意义)。

2.吸收、分布、生物转化与排泄及其影响因素。

3.基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期。肝药

酶诱导剂及抑制剂，首过消除等基本概念。

4.药物消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(tl/2)•理

论与实际意义。连续多次给药血药浓度变化:经5个tl/2