托烷司琼在麻醉科的应用.ppt

托烷司琼麻醉中的应用

一八一医院伍江明

呕吐机理

呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后区。分为化学感受器触发带和神经反射中枢

神经反射中枢接受皮层（视觉、嗅觉、味觉）、咽喉、胃肠道和内耳前庭迷路、冠状动脉及化学触发带的传入刺激

化学触发带包括了5-HT3/4受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等30多种，其中与5-HT3受体关系最为密切。

呕吐机理

急性呕吐主要是5-HT3受体参与，迟发呕吐足5HT4受体起重要作*。

恶心呕吐的传出神经包括迷走神经、交感神经和膈神经

参考文献：*吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂志

PONV（术后恶心呕吐）程度的评分

视觉模拟评分法（VAS）：以10cm直尺作为标尺，一端表示无恶心呕吐，另一端表示为极其严重的恶心呕吐，4cm以下为轻度PONV，7cm以上为重度PONV。

语义表达法：无、轻、中、重

抗呕吐药的分类

1、抗胆碱药：东莨菪碱

2、抗组胺药：异丙嗪

3、多巴胺受体拮抗药：氟哌利多与吩噻嗪

4、皮质激素类：地塞米松、甲强龙

5、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺（多巴胺受体拮抗作用和加速胃排空，抑制胃的松弛并抑制呕吐中枢化学触发带。）

6、5-HT3受体拮抗药：格拉司琼（单纯5-HT3受体阻断剂）、托烷司琼

参考文献：防治术后恶心呕吐专家意见(2008.12)

作用机理

托烷司琼，被认为是新型5-HT3/4受体阻断剂，外周神经元和中枢神经系统内5-HT3/4受体的高选择性抑制剂，具有外周性和中枢性的双重强效抗吐作用。

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药代动力学

静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期约为7.3～30.3小时，维持时间大约18小时*。托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，然后经尿或胆汁排泄。代谢物对5-HT受体的作用极弱，故不呈现药理作用。

*参考文献：李星国等.托烷司琼预防腹腔镜胆囊切除术及胆道手术术后恶心呕吐的临床观察[J].大连医科大学学报

治疗手术后的恶心和呕吐用法

儿童本品的推荐剂量为0.1毫克/公斤体重，静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。2岁以下小儿不建议使用。

成人推荐剂量为2毫克，静脉输注或缓慢静脉注射(30秒以上)。

手术开始前与手术结束前给药对比呕吐发生率无差别，恶心发生率减少*。

*参考文献：徐丽新等.托烷司琼不同时间给药预防全身麻醉腹腔镜手术术后恶心、呕吐的效果观察[J].吉林医学.

治疗手术后的恶心和呕吐用法

单用托烷司琼疗效不佳时，不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。

为什么可以合用地米？

皮质激素类（地塞米松、甲强龙）预防PONV作用显著。不同作用机制抗PONV药合用,作用相加而副作用常不相加,故联合应用止吐药的防治效果均优于单一药物。甲强龙20~40mg,2次/日.地塞米2.5~5mg,2次/日.

参考文献：吴新民等.术后恶心呕吐防治专家意见(2012)[J].临床麻醉学杂志

防治PONV原则

5-HT3受体抑制药，糖皮质激素和氟哌利多三联疗法是预防PONV最有效且副作用小的药物

如果在三联疗法预防后病人仍发生PONV则在用药6小时内不应重复使用这三种药物，而应换用其他止吐药

病人在麻醉后恢复室内发生PONV时，可考虑应用丙泊酚治疗（20mg或根据需要增减）

小剂量丙泊酚的止吐效果可能很短暂

参考文献：防治术后恶心呕吐专家意见(2008.12)

不良反应

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量项下的不良反应为一过性。

其常见的不良反应有头痛、头昏、便秘、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。

在同类药品中，只有托烷司琼的主环结构与5-HT主环结构完全相同，几乎不与其它受体发生作用，故安全性好，副作用甚少。

注意事项

高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/d。

肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量

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