胆碱受体阻断药3.ppt

季铵（P.O、BBB）1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛、遗尿症、胃肠呕吐二、合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛propanthelinebromide）颠茄生物碱的合成、半合成代用品第25页，共40页，星期日，2025年，2月5日贝那替秦（胃复康，benactyzine）叔胺（P.O）1.解痉、抑制胃液分泌、安定2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症颠茄生物碱的合成、半合成代用品第26页，共40页，星期日，2025年，2月5日哌仑西平（pirenzepine）1.M1、M4受体阻断药2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌3.用于消化性溃疡的治疗4.不易进入中枢三、选择性M受体阻断药哌仑西平的化学结构颠茄生物碱的合成、半合成代用品第27页，共40页，星期日，2025年，2月5日nicotinicacetylcholinereceptorblockingagents第二节N胆碱受体阻断药第28页，共40页，星期日，2025年，2月5日内容提要神经节阻断药能与神经节的Nl受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。骨骼肌松弛药除极化型肌松药非除极化型肌松药第29页，共40页，星期日，2025年，2月5日教学基本要求掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要不良反应。熟悉：筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。了解：神经节阻断药的作用特点和用途。第30页，共40页，星期日，2025年，2月5日神经节阻断药神经节阻断药（ganglionicblockingdrugs）又称为Nl受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。第31页，共40页，星期日，2025年，2月5日植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较神经节阻断药第32页，共40页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬交感占优势：血压显蓍下降.产生体位性低血压.副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。【临床应用】1.麻醉时控制性降压，减少手术出血。2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。3.用于高血压危象,不做常规降压药。【副作用】嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。神经节阻断药第33页，共40页，星期日，2025年，2月5日骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药（skeletalmuscularrelaxants）又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscularblockingagents），为全麻用药的重要组成部分。肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。按其作用机制不同，可将其分为两类：除极化型肌松药 （depolarizingmuscularrelaxants）非除极化型肌松药 （nondepolarizingmuscularrelaxants）第34页，共40页，星期日，2025年，2月5日除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的N2胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。作用特点：1.最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关；2.连续用药可产生快速耐受性；3.抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救；4.治疗剂量并无神经节阻断作用；5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。一、除极化型肌松药骨骼肌松弛药第35页，共40页，星期日，2025年，2月5日一、除极化型肌松药——琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)是目前常用肌松药【药动学】1.PO：不易吸收。2.iv被假AChE迅速水解