甲状腺激素及抗甲状腺药 (4).ppt

3．其他甲亢患者服用抗甲状腺药后加服T4能减轻突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等甲状腺癌术后应用T4，减少复发T3抑制试验：鉴别诊断。摄碘率下降50%以上为单纯性甲状腺肿，摄碘率下降小于50%为甲亢第30页，共46页，星期日，2025年，2月5日甲亢症状，重者见腹泻、呕吐、发热、脉搏快且不规则，乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。防治：小剂量开始至足量，监测基础代谢率。过量应立即停药，以受体阻断药对抗，停药一周后可再从小剂量开始用药。不良反应第31页，共46页，星期日，2025年，2月5日主要用于治疗甲亢，分为硫脲类，碘化物，放射性碘以及β-受体阻断药。第二节抗甲状腺药第32页，共46页，星期日，2025年，2月5日历史甲状腺肿形成的机制的研究始于观察到饲以卷心菜的家兔经常出现甲状腺肿，主要是由于卷心菜中有硫氰酸离子的前体。后来发现磺胺脒和苯硫脲可造成甲状腺肿，他们的初始作用是抑制甲状腺激素的合成。一、硫脲类（thioureas)第33页，共46页，星期日，2025年，2月5日关于甲状腺激素及抗甲状腺药(4)第1页，共46页，星期日，2025年，2月5日学习要求掌握抗甲状腺药的种类；硫脲类药物、大剂量碘的药理作用、临床应用及不良反应。熟悉甲状腺激素的药理作用和临床应用；?受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。了解甲状腺激素的合成、分泌及其调节、生理作用及机制第2页，共46页，星期日，2025年，2月5日概述甲状腺主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺第3页，共46页，星期日，2025年，2月5日中国-公元前七世纪有记载，称为瘿(yǐng)病；-隋朝名医巢元方指出瘿病发病和水土地理环境密切相关；-晋代名医首先提出用含碘量高的昆布和海藻治疗甲状腺肿。-初步印象：瘿是体内缺碘所致。-公元前3世纪有人试用割瘿探索手术治疗。历史第4页，共46页，星期日，2025年，2月5日国外-1656年由Wharton命名为甲状腺。-1785年Parry描述甲亢临床表现；-1891年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿，-1914年Kendall提得结晶化的甲状腺素（T4）-1926年Harington证明了T4的分子结构，-1952年Gross及Pitt-Rivers报道了活性更强的T3。Kendall第5页，共46页，星期日，2025年，2月5日甲状腺分泌合成的激素-甲状腺素（T4）-三碘甲腺原氨酸（T3）-降钙素（calcitonin)甲状腺疾病发病率高-甲状腺大小和形状改变；-甲状腺分泌激素发生改变。甲状腺结节单纯性甲状腺肿第6页，共46页，星期日，2025年，2月5日药物及分类硫脲类碘及碘化合物放射性碘β受体阻断药甲状腺激素、促甲状腺激素抗甲状腺药第7页，共46页，星期日，2025年，2月5日第一节甲状腺激素

甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发育所必须的激素甲状腺激素由甲状腺球蛋白(TG)的酪氨酸残基经碘化、耦联而成。包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）第8页，共46页，星期日，2025年，2月5日甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节1.碘的摄取人每天从食物和水中大约摄取100~200ug碘，约1/3进入甲状腺，甲状腺含碘总量800ug，占全身碘量90%。临床上常用摄取放射性碘的能力来检查与判断甲状腺的功能状态。第9页，共46页，星期日，2025年，2月5日第10页，共46页，星期日，2025年，2月5日2.碘的活化与酪氨酸碘化碘的活化与酪氨酸碘化：血液中的碘化物在过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘后与甲状腺球蛋白（thyroglobulin,TG）上的酪氨酸残基结合，生成一碘酪氨酸（MIT）和二碘酪氨酸（DIT）；?如果抑制酪氨酸碘化，T3、T4合成受阻。所以临床上可治疗甲亢：硫脲类，碘及碘化物。I-碘活化过氧化物酶I2，I++酪氨酸碘化TGMITDIT一硫脲类一硫脲类第11页，共46页，星期日，2025年，2月5日3.耦联MIT+DITT3过氧化物酶DIT+DITT4过氧化物酶偶联：一分子MIT和一分子DIT偶联生成T3，二分子DIT偶联生成T4。第12页，共46页，星期日，2025年，2月5日4、释放第13页，共46页，星期日，2025年，2月5日5.调节促甲状腺激