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第1章药理学一绪论

Pharmacology-Introduction

药理学的概念***Pharmacology：是究药物及生物体（包括机体和病原体）相互作用

规律和原理的IJ科学。

药物的概念***：可以影响生理功能及病理状态并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物

质

药理学的内容***

1,药效动力学：药物对机体的作用及作用机制

2,药动学：机体对药物的作用。药物在机体的影响下发生的变化及其规律

3.药代动力学的内容***A（DME）

1.AbsorptionA.吸收

2.DistributionD.分布

3.MetabolismM.代谢

4.ExcretionE.排泄

第2章药物的体内过程和药物代谢动力学P（harmacokinetics）

药物代谢动力学P（harmacokinotics）：

概念***:机体对药物的作用。

药物在机体的影响下发生的变化及其规律。

应用动力学原理和数学公式阐明药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律

三（）药物的转运方式及其机制***

1.被动转运Passivetransport：

特点：1.不需要裁体

2.顺流转运

3.不消耗能量

4.无饱和现象

5.无竞争性抑制

2.主动转运Activetransport

特点：1.需要载体

2.逆流转运

3.消耗能量

4.有饱和现象

5.有竞争性抑制

二、药物通过生物膜的决定因素***

溶解性：指药物具有的脂溶性和水溶性

解离性：指水溶性药物在溶液中溶解后可生成离子型和非离子型

1,脂溶性脂溶性大的药物容易通过生物膜

2,解离度非解离型（分子型）药物容易通过生物膜疏（水而亲脂）

解离型（离子型）药物不容易通过生物膜（离子障，iontrapping）

3,分子量分子量小的药物容易通过生物膜

药物的解离度对简单扩散的影响

pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值，一般以Ka值的负对数pKa来表示

酸的强弱.

pH值的微小数学值变化可导致解离度发生指数变化

Handerson-Hasselbalch方程式的临床意义***

根据该方程式的原理可改变药物的吸收和排泄，对提高药物的吸收及促进中毒物质的排泄有

重要的临床意义

・弱酸性药物在酸性环境下解离度小，容易跨膜转运

・弱碱性药物在酸性环境下解离度大，不容易跨膜转运

・药物的理化性质决定药物固有的pka

・pka的大小巧药物本身属于弱酸性或弱碱性无关

2.2药物的体内过程

2.2.1吸收(Absorption)

吸收的概念***：药物从给药部位进入血液循环的过程

静脉内给药无吸收过程***

药物吸收的特点

1.多数药物的吸收为被动转运，少数为主:动转运。

2.药物吸收的速度主要影响药物产生作用的快慢：药物吸收的程度主要影响药物作用

的强弱

3.药物的理化性质决定药物吸收的速度和程度

给药途径对吸收的影响

给药途径按吸收速度和程度排序：

吸入一舌下一白:肠~肌注一皮下一口服一皮肤

二、影响药物从消化道内吸收的主要因素

(-)物理化学因素

1)药物的崩解速和溶解速

2)吸收环境的pH值

(-)生物学因素

1)消化道的pH值

弱酸性药物在酸性环境下易吸收

2)胃内容排空速和肠蠕动

3)胃内食物

4)同服药物的影响

(三)首关效应(First-passeffect)***

概念：

指口服某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入