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络活喜?真正分子长效—半衰期长达35-50h,有效控制24h血压和清晨血压NORVASCUSPI.第28页,共39页,星期日,2025年,2月5日三种常用CCB的药代动力学参数比较血药浓度达峰时间(小时)血浆半衰期(小时)生物利用度(%)苯磺酸氨氯地平6-1235-5064-80硝苯地平-普通片0.5234-43-缓释片2734-43-控释片62-334-43非洛地平缓释片2.5-511-1620卡托普利0.5-1.5270-75依那普利4140苯那普利1.52128-37第29页,共39页,星期日,2025年,2月5日FerrucciA,etal.Clin.DrugInvest.1997;13(Suppl1):67-72开放、交叉对照研究,共40名轻中度高血压患者接受起始剂量氨氯地平5mg/天或硝苯地平控释片30mg/天,治疗期12周应用24h动态血压监测评估了两药降压效果络活喜?平稳控制清晨及24h血压效果
优于硝苯地平第30页,共39页,星期日,2025年,2月5日OleLederballePedersen,etal.JournalofHypertension2007,25:707–712VALUE动态血压亚组研究入选659例一年的VALUE试验患者,随机分为氨氯地平组(n=327)和缬沙坦组(n=332)组治疗清晨服药后25小时内每20分钟检测一次血压,随访1年VALUE研究显示:络活喜?控制清晨时段血压优于缬沙坦第31页,共39页,星期日,2025年,2月5日络活喜?是唯一被JNC8指南推荐的长效二氢吡啶类CCBJAMA.doi:10.1001/jama.2013.284427络活喜基于证据的降压药物剂量表短效药物尼群地平非二氢吡啶类地尔硫卓第32页,共39页,星期日,2025年,2月5日ZhangXP,etal.JCardiovasPharm.2002Feb;39(2):208-14与左旋氨氯地平不同,
苯磺酸氨氯地平兼具降压和内皮保护功能左旋氨氯地平苯磺酸氨氯地平左旋氨氯地平右旋氨氯地平阻断L型钙离子通道不促进内源NO释放阻断L型钙离子通道促进内源NO释放降压无血管内皮功能保护降压保护血管内皮功能+保护血管内皮功能对于减少心血管事件至关重要第33页,共39页,星期日,2025年,2月5日右旋氨氯地保护内皮功能,不可忽视氨氯地平左右旋,一个也不能少ZhangXP,etal.JCardiovascPharmacol.2002Feb;39(2):208-14左旋氨氯地平右旋氨氯地平阻断L-型Ca2+通道降压保护血管内皮功能第34页,共39页,星期日,2025年,2月5日内皮功能障碍与高血压等心血管疾病密切相关HeX,etal.ClinExpPharmacolPhysiol.2011Apr;38(4):255-61PepineCJ.AmJCardiol.1998Nov19;82(10A):23S-27S泡沫细胞脂质条纹内膜损伤动脉粥样硬化形成纤维斑块复杂病变/斑块破裂内皮功能障碍2从十几岁开始从30岁开始从40岁开始主要为脂肪积聚平滑肌和胶原增生栓塞出血内皮功能障碍在高血压等心血管疾病的发生及进展中发挥重要作用1第35页,共39页,星期日,2025年,2月5日冠心病一级预防:
氨氯地平一致性降低冠心病风险氨氯地平相关大型研究研究名称患者类型治疗药物降压疗效(SBP/DBPvs.对照)冠心病临床终点(vs.对照组)ALLHAT1合并至少1项心血管危险因素的老年高血压患者氨氯地平vs.赖诺普利vs.氯塞酮与ACEI、利尿剂相当降低致死性冠心病及非致死性心梗风险与ACEI、利尿剂相当VALUE2年龄50岁以上高危高血压患者氨氯地平vs.缬沙坦↓2.23/1.59mmHg(P0.0001)心梗风险↓19%(P=0.02)ASCOT3高血压合并至少3项心血管危险因素氨氯地平+培哚普利Vs.阿替洛尔+苄氯噻嗪↓2.7/1.9mmHg(P0.0001)非致死性心梗和致死性冠心病风险↓(HR=0.9095%CI0.79-1.02,P=0.1052)总冠脉事件↓(HR=0.8495%CI0.78-0.90,P0
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