药物化学第三章外周神经系统药物.pptVIP

多巴胺(dopamine)兴奋α-受体和β-受体,尤其是对心脏的β1-受体的激动作用较强用于治疗慢性心功能不全和各种类型休克为去甲肾上腺素和肾上腺素的生物前体相对于载体联结前药而言，没有载体联结，在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的药物称为生物前体药物，简称生物前体。生物前体(Bioprecursorpordrug)克仑特罗(Clenbuterol)兴奋β2-受体用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、支气管痉挛“瘦肉精”盐酸克伦特罗：在饲料中添加这种药品后，可使猪的生长和瘦肉率提高10%以上由于瘦肉精进入体内后，具有分布快，消除慢的特点，体内含量过大可能出现肌肉震颤、头晕、呕吐、心悸等中毒症状----拟肾上腺素药的中毒症状对于患有高血压、心脏病人来说，危险性更大。沙丁胺醇(Salbutamol)1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇阿布叔醇(Albuterol)临床用途:选择性兴奋β2-受体，扩张支气管作用明显，作用持久；对心脏的β1-受体激动作用较弱。临床主要用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛等。取代基的作用:作用于α受体β受体02作用于β受体03主要作用于α受体01对α、β受体的选择性很重要氮上取代基对受体选择性产生影响的原因:在β受体结合部位，与氨基相结合的天冬氨酸残基旁边有一个亲酯性的口袋，可容纳较大的烷基，而在α受体结合部位没有这样的口袋。取代基的增大有助于和β受体的疏水键合，并可使β受体变构以便与拟肾上腺素药的β羟基形成氢键。第三节组胺H1受体拮抗剂组胺:Histamine化学命名:4(5)-(2-氨乙基)咪唑体内活性物质互变异构体:在生物体内，组胺是一种重要的化学递质在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程通常组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变,使组胺释放到细胞间液体中，作用不同的H受体亚型，产生相应的生理效应组胺的释放依赖于Ca2+和GTP的存在Histamine的存在和释放:组胺受体作用的效应作用于H1受体—肠道、子宫、支气管平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难添加标题作用于H2受体—胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成有关添加标题毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生添加标题作用于H3受体—H3受体在中枢神经系统和一些外周组织中发现，但机制不明确添加标题按作用环节抗组胺药物可分为:组胺酸脱羧酶抑制剂阻断组胺释放的抗组胺药受体拮抗剂直接单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。组胺H1受体拮抗剂组胺H2受体拮抗剂单击此处添加正文，文字是您思想的提炼，请尽量言简意赅地阐述观点。间接组胺H1受体拮抗剂经典的H1受体拮抗剂即第一代H1受体拮抗剂由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用而且对H1受体拮抗作用选择性不强，出现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇静、局部麻醉等副作用。80年代以前上市非镇静性抗组胺药(第二代H1受体拮抗剂)1981年以后上市α-受体的亚型α1-受体:收缩平滑肌增强心肌收缩力增加自主活动。α2-受体:抑制心血管活动抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放减少去甲肾上腺素的更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。β-受体的亚型β1-受体:β2-受体:增强心肌收缩力扩张冠状动脉和松弛肠肌。扩张血管和支气管并使子宫肌松弛拟肾上腺素药物的分类按其是否与α-受体或β-受体发生作用，分成三类:直接作用药物:直接与受体结合间接作用药物:不与受体结合，能促进递质释放，增加受体周围的递质浓度混合作用药物:兼有直接和间接作用肾上腺素受体激动剂的用途激动剂药物用途兴奋α1-受体?升高血压和抗休克兴奋中枢α-受体?降血压兴奋β1-受体?强心和抗休克兴奋β2-受体平喘和改善微循环,及防止早产肾上腺素(Adrenaline)化学名：（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚又名：副肾碱(Epinephrine)R（－）肾上腺素的结构特点:光学异构体与