学药理第二十五章人工合成抗菌药物19课件.pptx

学药理第二十五章人工合成抗菌药物

02磺胺类抗菌药

学药理第二节磺胺类类抗菌药【常用药物及英文简写】全身应用磺胺类：磺胺异噁唑（SIZ）、磺胺嘧啶（SD）磺胺甲噁唑（SMZ）、磺胺多辛（SDM）局部应用磺胺类：柳氮磺胺吡啶片、磺胺米隆（SML）磺胺嘧啶银（SD-Ag）、磺胺醋酰（SA）

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学药理该类药物是最早合成的人工合成抗菌药，首次用于临床的是百浪多息(prontodil，1935)。随着低毒高效的新的抗菌药的出现，磺胺类药物应用逐渐减少，但对某些感染仍列为首选（如流脑、鼠疫）。

学药理【作用机制】PABA磺胺类药与对氨苯甲酸（PABA）结构相似，可与之竞争二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而发挥抑菌作用。二氢叶酸四氢叶酸DNA二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶磺胺类甲氧苄啶（TMP）+复方新诺明

学药理【抗菌谱】抗菌谱：广、抑菌最敏感——G+菌：溶血性链球菌、肺炎球菌；次敏感——G-菌：大肠、痢疾、变形、布鲁、流感、伤寒、绿脓；抑制——沙眼衣原体、疟原虫、放线菌；二菌一体和一虫；外加结核和麻风；

学药理【临床应用】1、流行性脑脊髓膜炎：SD血浆蛋白结合率低，容易进入脑脊液；4、SD-Ag和SML（局部用药）：烧伤创面感染；3、呼吸道感染：复方新诺明2、泌尿道感染：SD、SIZ、SMZ、复方新诺明（SMZ+TMP）——在尿中浓度高

学药理【临床应用】5、柳氮磺胺吡啶：口服难吸收、治疗肠道感染，溃疡性结肠炎；6、SA（磺胺醋酰）：眼部感染、沙眼、结膜炎、角膜炎；7、伤寒：SMZ+TMP（复方新诺明）——现在不首选8、鼠疫：SD（磺胺嘧啶）+链霉素——经典疗法

学药理【不良反应】碱化尿液多饮水、定期检查尿常规1、泌尿系统损害——形成结晶导致结晶尿、血尿、尿痛、肾损害。磺胺异噁唑溶解性相对较好，相比SD、SMZ；2、急性溶血性贫血——先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症容易出现。3、造血系统毒性——粒细胞缺乏症；4、过敏；

学药理5、新生儿、特别是早产儿——可引起黄疸；——新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用；原因：磺胺类与血浆蛋白竞争置换，置换出胆红素，可导致游离胆红素增加，导致黄疸和核黄疸；

学药理目标检测√1、流行性脑脊髓膜炎首选（）A磺胺甲恶唑B磺胺嘧啶C磺胺异噁唑D甲氧苄啶E甲磺米隆2、磺胺异恶唑可用于治疗泌尿感染是因为（）A作用时间短B肝脏乙酰化率高C尿中原形药物浓度高D在尿中不易析出结晶E抗菌活性强√

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