药物效能-第一章总论.pptVIP

四、学习方法01密切联系基础医学02注意共性和个性的关系，掌握药物的特点03认识药物的两重性04重视药理实验治疗作用致病力体内过程不良反应抵抗力耐药性病原体药物治疗作用030201050406机体（生理、生化、病理等）（生药、药化、药剂、制药等）基础医学药剂学医学药理学药学临床医学治疗学（内、外、儿、妇科等）（药物疗效及不良反应等）药物的基本作用作用：药物与机体细胞间的初始作用。效应：药物引起的机体功能或形态的变化。基本作用：调节、杀灭、补充药物作用的分类局部作用与吸收作用直接作用与间接作用对症治疗与对因治疗药物作用的规律选择性：意义、原因二重性：防治作用与不良反应不良反应(adversereaction,adr)定义:不符合用药目的，带来不适痛苦或危害构效关系种类：不良反应种类：可预知，设法避免副作用：治疗剂量，危害程度（不适或痛苦）危害程度（病理变化或损害，严重）急、慢性(三致)可预知、避免毒性反应：用药过多（剂量过大，用药过久）不良反应种类：变态反应:免疫异常,与剂量无关危害程度（轻或重）01停药反应:反跳反应(现象)03特异质反应:特别敏感或特殊反应,遗传异常05后遗效应：残存效应02继发反应：治疗矛盾(二重感染)04药物依赖性:生理和精神06二、药物的量效关系剂量（一般关系）常用量与极量01量效曲线量反应:曲线意义：评价作用强弱01效价与效能01当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称Emax（最大效应），也称效能效能(maximumefficacy,Emax)引起一定效应的药物剂量或浓度（等效剂量比值），一般采用50%效应量效价（效价强度）(potency)（2）质反应quantalresponse,all-or-noneresponse曲线意义：评价效应或毒性的大小半数效应量半数有效量ED50半数致死量LD50安全性评价药物安全性评价TI=LD50/ED50治疗指数TI01=LD5/ED95安全范围02SI=LD1/ED99安全指数SI03一组利尿的效价强度及最大效应比较一、改变理化性质和条件二、参与或干扰细胞物质代谢1、参与代谢2、干扰物质代谢3、影响递质、激素和载体4、影响酶的活性5、影响离子通道6、影响核酸代谢7、非特异性作用8、影响免疫功能9、影响受体药物A和药物B的效应和毒性的量效曲线二药ED50、LD50相等，但毒性不等，B药的毒性大于A药的毒性。四、受体受体的概念和特性受体（receptor）配体受体的由来和发展01受体特性（1）特异性（2）灵敏性饱和性（4）竞争性抑制可逆性（6）多样性能与药物产生特异性结合而首先引起特殊生理效应的细胞成分。02受体原理概述:概念、发展史(学说)、类型(部位、信息传递分类)药物与受体作用的特点特异性:①结合性:亲和力；反应性：内在活性作用于受体的药物分类其他特性：敏感性,饱和性,可逆性,可变性非受体原理01理化反应抗酸药甘露醇02参与或干扰细胞代谢5-FU胰岛素03影响生理物质转运利尿药04对酶的影响新斯的明05作用于细胞膜的离子通道06影响核酸代谢利福平07基因导入08第三节药物代谢动力学提要药物的跨膜转运药物的体内过程01药代动力学定量规律02（一）类型（二）简单扩散：（1）规律脂溶性大,易扩散:HA?H++A-B+H+?BH+非解离型:脂溶性大,易扩散pH与解离程度: