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药食同源中药三萜皂苷抗肿瘤作用机制研究进展

目录

TOC\o1-3\h\u30290摘要 I

28301一、引言 1

14230二、化学结构 2

20097（一）三萜类 2

24090（二）三萜皂苷类 3

29430三、药食同源中药三萜皂苷抗肿瘤作用机制 3

26461（一）羊毛脂甾烷型 3

14179（二）达玛烷型 4

115321．人参 4

47562．西洋参 5

26470（三）葫芦素烷型 5

35491．罗汉果 5

194892．苦瓜 6

23309（四）环菠萝蜜烷型 6

29969（五）齐墩果烷型 7

99501．桔梗 7

218502．甘草 7

296793．山银花 8

309754．葛根 8

272825．夏枯草、乌梅、沙棘药食同源类中药 8

27139（六）乌苏烷型 9

11242四、小结与展望 9

12151五、结论 11

27445参考文献 12

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摘要

萜类化合物是广泛分布于植物、微生物和海洋生物体内的一类有机化合物，其中很多具有一定的抗肿瘤活性。近年来，人们发现了很多三萜类化合物具有抗肿瘤活性。肿瘤是危害人类生命和健康最严重的疾病之一，中药在抗肿瘤方面的作用受到越来越多的关注和认可。近年来研究发现，药食同源类中药中三萜皂苷类化合物具有抗肿瘤活性，且具有安全性高、毒副作用小的优点。本文主要综述了药食同源中药三萜皂苷抗肿瘤的作用机制，主要有羊毛脂甾烷型、达玛烷型、葫芦素烷型、环菠萝蜜烷型、齐墩果烷型和乌苏烷型以期为该类化合物在抗肿瘤领域的进一步开发提供理论依据。

关键词：药食同源；三萜皂苷；抗肿瘤；作用机制

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引言

肿瘤是指机体在的某些致瘤因素的影响下,组织细胞异常增殖所造成的局部肿块。肿瘤组织不论从细胞形态还是组织学构造上,均与其发源的一般组织有不同程度的区别。良性肿瘤通常不转移不复发,也不会对生命构成威胁,但恶性肿瘤会损害患者机体组织、脏器的正常构造及功能,最后导致患者死于器官衰竭。在大多数国家，癌症仍是导致过早死亡的第一或第二常见原因，烷化剂类、铂类、抗代谢类以及多柔比星等抗生素类传统抗肿瘤药物会给患者带来骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发等不良反应，会严重损伤患者的正常细胞及器官，而且易产生耐药性。基于此现状，中药以其在肿瘤不能治愈却仍有可能追求高生活质量方面的优势，成为抗肿瘤领域的热门研究方向。中药抗肿瘤历史悠久，《神农本草经》中记载抗肿瘤中药71种。药食同源类抗肿瘤中药因具有安全性高、毒性低、副反应小等特点，有望成为治疗肿瘤的一条新途径。

三萜皂苷(TriterpenoidsSaponins)是由三萜皂苷元和一个或多个糖基和/或其他化学基团缩合而成的天然化合物，对多种肿瘤具有较好的抑制作用，且毒副作用较小，因此逐渐成为科研关注的热点。三萜皂苷类化合物在药食同源类中药抗肿瘤的活性成分中占比较大，为更好地开发其在抗肿瘤领域的应用，本文将以药食同源中药三萜皂苷的结构为框架，对近年来药食同源中药中三萜皂苷类化合物的抗肿瘤作用机制进行综述，以期为该领域的后续研究提供理论依据。

三萜皂苷作为一种纯天然的植物代谢产物，主要分布在五加科、蝶形花科、石竹科、桔梗科、毛茛科、玄参科、葫芦科等植物中。目前已发现三萜皂苷结构类型中，常见的皂苷元主要分为四环三萜和五环三萜两大类，四环三萜皂苷按照苷元的结构可分为羊毛脂甾烷型、达玛烷型、葫芦素烷型、环菠萝蜜烷型等；五环三萜可分为齐墩果烷型、乌苏烷型、羽扇豆烷型等类型。药理研究表明，其具有抗肿瘤、抗炎、降血糖、镇静催眠、抗过敏、抗病毒等多种的生物活性。

化学结构

三萜类

三萜类化合物结构类型很多，已发现达30余种类型，主要是二环三萜、三环三萜、四环三萜和五环三萜等类型。从中国民间用于癌症治疗的中草药东京枫杨分离鉴定了4个具有抗癌活性的三萜类化合物:齐墩果酸(1)，2α，3β，23－三羟基齐墩果酸(2)和乌苏酸(3)，并对化合物1～3和白桦酯酸(4)的抗癌活性进行了系统评价，化合物1～4在10mg·L－1浓度下对K562细胞增殖的的抑制率分别为42.4%，45.2%，33.7%和34.3%。流式细胞术检测表明:化合物3对tsFT210细胞有细胞周期抑制和细胞凋亡诱导作用。

从山矾科植物华山矾根中分得1个对B16和BGC－823细胞具有显著细胞毒活性的新三萜化合物2beta，3beta，19alpha，24－tetrahydroxy－23－norurs－12－en－28－oicaci