探秘人类激酶复合物：药物口袋特性与调控机制解析.docx

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2025-02-28 发布于上海
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探秘人类激酶复合物：药物口袋特性与调控机制解析.docx

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一、引言

1.1研究背景与意义

激酶作为一类能够催化磷酸基团从高能供体分子（如ATP）转移到底物蛋白特定氨基酸残基上的酶，在细胞的生命活动中扮演着举足轻重的角色。人类基因组中编码着超过500种蛋白激酶，它们参与调控了细胞的生长、增殖、分化、代谢、凋亡等几乎所有关键的生理过程。细胞的增殖过程依赖于细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）复合物的精确调控。CDK与相应的细胞周期蛋白结合形成复合物后，通过磷酸化一系列底物蛋白，推动细胞周期有序地从一个阶段过渡到下一个阶段。若CDK复合物的活性失调，细胞周期可能会出现异常，进而导致细胞过度增殖，这是肿瘤发生发展的重要机制之一。在许多癌症中，都能