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福建卫生职业技术学院
药物化学
MedicinalChemistry
延时符
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延时符
第四章
第一节解热镇痛药
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延时符
(一)概述
一、水杨酸类
水杨酸
阿司匹林
水杨酸钠
酯键
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(二)典型药物——阿司匹林Aspirin
一、水杨酸类
化学名：2-(乙酰氧基)苯甲酸
又名：乙酰水杨酸
羧基
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(二)典型药物——阿司匹林Aspirin
物理性质：
1.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭。
2.本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时水解。
3.熔点为135～140℃。
一、水杨酸类
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(二)典型药物——阿司匹林Aspirin
化学性质：
1.有羧基，显酸性。
2.含酚酯，又有羧基的邻助作用，所以稳定性差，易水解。水解生成的水杨酸具有酚羟基，能够和三氯化铁作用显紫堇色。
一、水杨酸类
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(二)典型药物——阿司匹林Aspirin
合成：以水杨酸为原料，醋酐为酰化剂，在浓硫酸催化下，进行乙酰化反应即得。
一、水杨酸类
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(二)典型药物——阿司匹林Aspirin
作用与用途：
临床上用于感冒发热、头痛牙痛、痛经等慢性钝痛，也用于风湿热及类风湿性关节炎的治疗，并用于治疗和预防心血管系统疾病（75~150毫克，一天一次，应在早餐前或睡前服用）。
一、水杨酸类
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(一)概述
二、苯胺类
乙酰苯胺
对乙酰氨基酚
非那西丁
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(二)典型药物——对乙酰氨基酚Paracetamol
二、苯胺类
化学名：4′-羟基乙酰苯胺
又名：扑热息痛
酚羟基
酰胺
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延时符
(二)典型药物——对乙酰氨基酚Paracetamol
物理性质：
1.本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭。
2.本品在热水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中略溶。
3.熔点为168～172℃。
二、苯胺类
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(二)典型药物——对乙酰氨基酚Paracetamol
化学性质：
1.酚羟基的性质：
a.弱酸性
b.还原性
c.与三氯化铁反应显蓝紫色
2.酰胺结构的性质：
易水解生成对氨基酚（可发生重氮化偶合反应）和乙酸。
二、苯胺类
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(二)典型药物——对乙酰氨基酚Paracetamol
合成：以对硝基苯酚钠为原料，加盐酸酸化，得对硝基苯酚，再在盐酸溶液中加铁粉还原生成对氨基酚，用醋酸酰化，所得粗品用热水重结晶后即得本品。
二、苯胺类
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(二)典型药物——对乙酰氨基酚Paracetamol
作用与用途：
本品具有解热、镇痛的作用，无抗炎作用。临床用于中、重度发热；缓解轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、神经痛、癌性疼痛等。常作复方感冒药物的成分之一，为中度骨性关节炎的首选药。
二、苯胺类
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延时符
三、吡唑酮类
安替比林
安乃近
氨基比林
解热镇痛作用迅速、强大并且毒性降低，尤其对难以控制的高热有效，但能引起粒细胞减少和血小板减少性紫癜，严重时会导致再生障碍性贫血。故本品在很多国家已被禁用。
谢谢
THANKYOU.
部分所用图片、视频等资料来自网络，仅供教学使用
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