药物化学MedicinalChemistry54课件.pptx

福建卫生职业技术学院药物化学MedicinalChemistry延时符

41延时符第十二章第三节天然产物类抗肿瘤药物及其他抗肿瘤药

42延时符一、植物来源的抗肿瘤药从植物中寻找抗肿瘤药，在国内外已成为抗肿瘤药物研究的重要组成部分。药物类别天然药物半合成药物喜树碱类喜树碱、羟基喜树碱伊立替康、拓扑替康、9－氨基喜树碱长春花生物碱类长春碱、醛基长春碱长春地辛、长春瑞滨鬼臼毒素类鬼臼毒素依托泊苷、替尼泊苷三尖杉酯碱类三尖杉碱脱氧三尖杉酯碱紫杉烷类紫杉醇紫杉特尔

43延时符二、抗生素类抗肿瘤药1.作用机制：直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，通过抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成2.临床作用：主要用于恶性淋巴瘤、霍奇金病、肾母细胞瘤、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎等（一）多肽类抗生素放线菌素

44延时符二、抗生素类抗肿瘤药（二）蒽醌类抗生素阿霉素（多柔比星）与柔红霉素是蒽醌类抗生素，结构中含有蒽醌环与糖基，易溶于水。是酸碱两性化合物。阿霉素的抗瘤谱广，但对心脏毒性大；柔红霉素用于白血病治疗,也有心脏毒性。其衍生物表阿霉素较低。柔红霉素多柔比星

45延时符三、其他抗肿瘤药分类（一）调节体内激素平衡的药物激素失调能诱发多种肿瘤，改变激素平衡可以有效地抑制肿瘤的生长环境。因而部分激素和抗激素制剂可用于某些肿瘤的治疗，与激素有关的肿瘤包括乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢癌、睾丸肿瘤等。雌激素调节剂抗雌激素药物：他莫昔芬托瑞米芬芳香酶抑制剂：来曲唑阿那曲唑雄激素拮抗剂：氟他胺（氟他米特）

46延时符三、其他抗肿瘤药（二）靶向抗肿瘤药物随着肿瘤发生和发展的生物学机制更多地被人们所认识，使得抗肿瘤药物的研究开始走向干扰或直接作用于肿瘤细胞的特定生物过程，开展靶向合理药物设计的研究途径，产生了一些新型的、高选择性的药物。本类药物主要为蛋白酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼为第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。适用于铂类和多西他赛等药物无效的晚期或转移性非小细胞癌

47延时符三、其他抗肿瘤药伊马替尼第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，临床用其甲磺酸盐，在体内外均可在细胞水平抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶，用于治疗费城染色体阳性慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤即学即练下列哪个药物不是酪氨酸激酶抑制剂靶向抗肿瘤药物（）伊马替尼B.吉非替尼C.厄洛替尼D.他莫昔芬

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