中药制剂制备技术—栓剂制备（中药制剂技术课件）.pptx

其他制剂制备技术与应用;1.1栓剂的概念与分类;一、定义：

系指原料药与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。

栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。;二、栓剂的分类

按腔道分：阴道栓、直肠栓、尿道栓

按形状分：

阴道栓→球形、卵形、鸭嘴形

直肠栓→圆椎、圆柱、鱼雷形

尿道栓→棒形

按范围分：局部作用、全身作用

按剂型分：普通栓、中空栓、双层栓

;;直肠吸收途径;直肠吸收途径;直肠吸收途径;直肠吸收途径;其他制剂制备技术与应用;1.3栓剂的基质;1.基质的要求（理想基质条件）

2.基质的选择原则

3.基质的种类;室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化

不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定

冷却时能充分收缩，易脱模

无毒、无刺激性、稳定

具有润湿和乳化的性质，HLB值较高。

释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用

释药快/全身作用;

与药物溶解性相反，药物释放?，吸收?

基质pH有利于药物保持非解离状态

表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放?，吸收?;

与药物溶解性相反，药物释放?，吸收?

基质pH有利于药物保持非解离状态

表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放?，吸收?;（1）脂肪性基质

可可豆脂

半合成脂肪酸甘油酯

氢化植物油

（2）水溶性基质

甘油明胶

聚乙二醇

泊洛沙姆

聚氧乙烯40单硬脂酸酯;（1）脂肪性基质

可可豆脂

半合成脂肪酸甘油酯

氢化植物油

（2）水溶性基质

甘油明胶

聚乙二醇

泊洛沙姆

聚氧乙烯40单硬脂酸酯;（1）脂肪性基质

可可豆脂

半合成脂肪酸甘油酯

氢化植物油

（2）水溶性基质

甘油明胶

聚乙二醇

泊洛沙姆

聚氧乙烯40单硬脂酸酯;基质;其他制剂制备技术与应用;1.2栓剂的特点与质量要求;扩散;与口服制剂比较，全身治疗作用栓剂的特点

不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活

胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)

减少药物的首过消除作用及对肝毒性

对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患???给药方便

对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径

缺点：传统观念不用、成本高;外形完整光滑，无刺激性

有适宜的硬度、韧性

塞入腔道后，应能溶化、软化、融化

固体药物应先粉碎成细粉（六号筛）;其他制剂制备技术与应用;1.4栓剂的制备;

热熔法

——适用于水溶性、油脂性基质

冷压法

——适用于油脂性基质;

热熔法

——适用于水溶性、油脂性基质

冷压法

——适用于油脂性基质;六、栓剂的包装与贮存

1.栓剂的包装

2.栓剂的贮存;六、栓剂的包装与贮存

1.栓剂的包装

2.栓剂的贮存;仪器设备;1、重量差异

;2、融变时限;质量检查项目：

外观应光滑、无裂缝、不起霜或变色，

并应作重量差异、融变时限等项目检查。

;2、融变时限;3、熔点范围测定;4、体外溶出试验与体内吸收试验

体外溶出速度试验

体内吸收试验;先动物试验，开始剂量不超过口服剂量，以后再二倍或三倍地增加剂量。给药后按一定的时间间隔抽取血液或收集尿液，测定药物浓度，计算出体内药动学参数，求出生物利用度。人体志愿者的体内吸收试验方法与此相同;;散剂;各种类型散剂的配制及举例;各种类型散剂的配制及举例;各种类型散剂的配制及举例;各种类型散剂的配制及举例;举例：益元散;举例：益元散;各种类型散剂的配制及举例;含共熔成份的散剂;含共熔成份的散剂;含共熔成份的散剂