胆碱能受体阻滞剂培训课件.pptxVIP

胆碱能受体阻滞剂;分类及代表药

1.M受体阻断药

(1)M1,M2受体阻断药

阿托品东莨菪碱山莨菪碱

(2)M1受体阻断药哌仑西平

(3)M2受体阻断药三碘季胺酚

2.N受体阻断药

(1)N1受体阻断药美加明

(2)N2受体阻断药琥珀胆碱

筒箭毒碱;;一、阿托品Atropine

药理作用：

阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：

腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用;[作用]

竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。

1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌

特点：?对过度活动或痉挛的平滑

肌松驰作用较显著.

?胃肠膀胱胆管.输尿管.

支气管.

;2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸

道腺体胃腺.

3.眼：强而持久

(1)散瞳：阻断虹膜括约肌M受体.

(2)眼内压升高：虹膜退向四周边

缘，前房角变窄阻碍房水回流.

(3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧

悬韧带，使晶状体变扁平，屈

光度降低，以致视近物模糊，

视远物清楚.

;4.心血管系统：

(1)较小治疗量可减慢心率，较大剂量可心率增加和传导加速：?阻断M受体，解除迷走神经对心脏的抑制.?迷走神经张力高的青年，心率加快作用显著。

(2)扩张血管，改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张血管有关。;5.中枢神经系统：

(1)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋

延脑和大脑。

(2)中毒剂量（10mg),由兴奋转入

抑制（昏迷等〕

;4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓，

窦房阻滞，I,II度房室传导阻滞.

5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢，

中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不

用.

6.解救有机磷酸酯类中毒。

;[不良反应]

1.副作用：口干,心悸,视??模糊等。

2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱,

高热.严重时可由中枢兴奋转入抑

制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑

制.

中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的

明，毒扁豆碱.

当解救有机磷酸酯类中毒而用阿

托品过量时，不宜用新斯的明和

毒扁豆碱.

;;常用药物的效应比较

药名外周扩张中枢应用

抗胆碱血管作用

阿托平+++++先兴奋已述

后抑制

山莨菪碱+++±感染性休克

内脏平滑肌绞痛

东莨菪碱++++抑制镇静(麻醉

前给药催眠)防

晕止吐震颤麻痹;阿托品的合成代用品

一、扩瞳药:

后马托品,托吡卡胺，环喷托酯，尤卡托品

扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱.

适用于替代阿托品用于眼科检查,儿童

需用阿托品.

;二.合成解痉药

季铵类:丙胺太林(普鲁本辛)

对胃肠M受体选择性高,抑制作用强而持久,中枢作用弱,有一定神经节阻断作用.

叔胺类:胃复康

作用与普鲁本辛类似,但具有安定作用.

两者均适用于胃、十二指肠溃疡及胃肠痉挛.

;

第二节Nm胆碱受体阻断药

一.N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药):美加明,咪噻芬,六甲双铵

[作用]

阻断神经节N1受体,?小动脉扩张,外周阻力↓;?小静脉扩张,回心血量↓,血压显著↓.

;[应用]

偶用于其他降