抗生素的滥用.pptVIP

我们毕业啦其实是答辩的标题地方抗生素的滥用

点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本抗生素抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌培养液液中提取物以及用化学措施合成或半合成的化合物。。

点击添加文本点击添加文本点击添加文本点击添加文本抗生素的分类由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不一样的抗生素药物或其他活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其重要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成措施制造。其分类有如下几种：

“”(一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子构造中具有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶克制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。(二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。(三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。(四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。(五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。(六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。(七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。(八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。(九)作用于G-菌的其他抗生素：如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。(十)作用于G+细菌的其他抗生素：如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等.(十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。(十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。(十三)抗结核菌类:利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。(十四)具有免疫克制作用的抗生素如环孢霉素

1935年染料百浪多息—磺胺类药(德国)面世多马克—1939年的诺贝尔奖1945年弗莱明、弗洛里、钱恩三人由于发现青霉素及其治疗感染性疾病的功能，而共享诺贝尔生理医学奖的殊荣1952年瓦克斯曼发现链霉素—诺贝尔奖

1949年新霉素1950年土霉素1952年红霉素1953年四环素1980年奎诺酮类……

抗生素的发现

青霉素

7青霉素的发现DiscoveryofpenicillinAlexanderFleming(U.K.,Scotland)

1929 Fleming发现penicillin1940 Florey和Chain分离提纯青霉素，41年青 霉素G应用于临床1959 英国Beecham研究组从青霉素发酵液中 提取纯化6-氨基青霉烷酸(6-APA)成功60-80’构造修饰的半合成广谱、耐酸、耐酶青 霉素迅速发展90’- 针对细菌耐药性 开发新的抗生素青霉素类抗生素发展简史

均具有一种四元b-内酰胺环通过环上N-C键与氢化噻唑环拼合2-C有酸性基团6-酰氨基侧链两个稠合环沿C5-N1/C6-N1轴折叠旋光异构体活性差异很大青霉素类抗生素构造特性1.b-内酰胺环3.2位羧基4.a位酰氨基2.并合氢化噻唑环

青霉素类抗生素作用靶标：细菌的细胞壁作用方式：作用于合成细胞壁所必需的青霉素结合蛋白(penicillin-bindingproteins，PBPs)，克制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解。PBPs：位于细胞内膜，参与细胞壁合成的一组催化酶，包括：转肽酶(transpeptidases)，羧肽酶(carboxypeptidases)，内肽酶(endopeptidases)等。

天然青霉素(Naturalpenicillins)：从青霉菌的培养液中提取，即生物合成半合成青霉素(Semisyntheticpenicillins)：人工合成的,不一样基团修饰天然青霉素母核上的侧链而获得构造类似物临床使用的青霉素类抗生素

16天然青霉素青霉素F、G、K、X及双氢F等7种成分，只有青霉素G含量最高，抗菌作用强，性质稳定，应用于临床。青霉菌培养液

17青霉素G(penicillinG,ben