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第三章药物作用的理化基础 .pptx

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第三章药物作用的理化基础;第一节药物作用得分类;第一节药物作用得分类;一、Ferguson原理;一、Ferguson原理;二、结构非特异性药物;三、结构特异性药物;;三、结构特异性药物;第二节药物—受体相互作用得理论;1、占据学说(occupytheory);大家学习辛苦了,还是要坚持;1、占据学说(occupytheory);2、亲与力与内在活性学说

(affinity—intrinsicactivitytheory);2、亲与力与内在活性学说;2、亲与力与内在活性学说;3、速率学说(rattheory);4、诱导契合学说(inducedfittheory);;5、大分子微扰学说

(macromolecularperturbation);第三节药物—受体相互作用能;一、分子识别与相互作用;一、分子识别与相互作用;二、药物—受体得键合类型;1、离子-离子相互作用;2、离子-偶极作用;;3、偶极-偶极作用能;;4、氢键作用;羟基-羟基

羧基-酪氨酸

胺基-羧基

羟基-肽链

肽链-肽链;;5、阳离子-π相互作用;6、电荷转移作用;;7、螯合作用;;去铁胺(Deferoxamine)就是含三羟肟酸得化合物,可与Fe3+螯合生成水溶性化合物,用于原发性与继发性血色病与小儿铁中毒。

;;螯合剂或生成得螯合物有时呈现细胞毒作用;;8、范德华作用;常见原子与基团得范德华半径与共价键半长;9、芳环-芳环相互助作用;(二)影响熵变得相互作用;1、转动与平动自由度受阻(不利得熵变);2、疏水作用(有利得熵变);;3、构象限制(不利得熵变);4、疏水固缩作用;三、立体因素对药物-受体相互作用得影响;1、构型对药物作用得影响;;;2、药效构象--构象异构;四、药物与受体分子间共价键结合;;;二氟甲基鸟氨酸抑制鸟氨酸脱羧酶得机理

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