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药物化学-麻醉药.pptVIP

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4.本品干燥时性质稳定,在水溶液中酯键发生水解。OHN2HOHHOCO(CH)N(CH)222252+HN2OH(CH)N(CH)COOH22252(对氨基苯甲酸)(二乙氨基乙醇)5.盐酸普鲁卡因水溶液和NaOH溶液反应,析出普鲁卡因白色沉淀,加热后普鲁卡因在NaOH作用下,又将继续水解.32OCO(CH)N(CH)22252HCI+NaOHHN2415632OCO(CH)N(CH)22252HN24156+NaCI生物碱沉淀剂?某些试剂能与大多数生物碱反应生成难溶于水的复盐沉淀,这些试剂称为生物碱沉淀试剂。此种沉淀反应可用以鉴定或分离生物碱。??常用的生物碱沉淀剂种类很多,常用的沉淀剂如下:(1)碘化铋钾(BiI3·KI)(2)碘-碘化钾(I2·KI)(3)碘化汞钾(HgI2·KI)(4)苦味酸(5)鞣酸6.分子中含有结构“”N,其水溶液加苦味酸等试剂,即产生复盐沉淀。苦味酸(三硝基苯酚)7.补充:盐酸普鲁卡因+AgNO3(白色沉淀)AgCI[临床用途]至今仍为广泛使用的局部麻醉药毒性低,无成瘾性注入组织后1~3min出现麻醉,一次量可维持0.5~1h左右。本品穿透粘膜力量弱,不宜做表面麻醉。二、酰胺类局部麻醉药代表药:盐酸利多卡因[化学结构式]:CH3ONHCCH3CH2N(CH)252HCIHO2由此结构大家可以推测出普鲁卡因有什么化学性质?[理化性质]:1.白色结晶性粉末;无臭,味苦,继而舌有麻木感;易溶于水和乙醇。2.在空气中稳定,不易水解(因为酰胺结构邻位有两个—CH3,增加了空间位阻作用)3.分子中含有叔胺结构,其水溶液加三硝基苯酚,即产生复盐沉淀。4.显色反应本品水溶液+CuSO4+Na2CO3溶液蓝紫色[临床用途]局部麻醉药,体内实效比普鲁卡因长。思考:盐酸丁卡因和盐酸布比卡因哪一个的结构类型和盐酸利多卡因相同?(P11)从结构分析,利多卡因与普鲁卡因在稳定性上和作用上有什么异同点?32HN241.普鲁卡因结构中有Ar-NH2易,可发生反应;结构中有酯基,H)N(CH)1CO(C22252易,体内作用时间。O56CH3ONHCH3CCH2N(CH)2252.利多卡因结构中有酰胺基,但酰胺基邻位的两个甲基,起到作用,使其不易水解,体内作用时间比普鲁卡因。3.两者都具有沉淀试剂反应。结构,都与生物碱三、氨基醚及氨基酮类1.麻醉作用持久,作用迅速;2.毒性较普鲁卡因低;3.对粘膜的穿透能力强,用于上消化道内窥镜检查时的喉头麻醉和润滑,同时对皮肤有止痛止痒作用,常制成外用制剂。?麻醉药的分类;?吸入麻醉药:麻醉乙醚和氟烷的稳定性;?局部麻醉药的分类;?盐酸普鲁卡因的结构特点和稳定性;?盐酸利多卡因的结构特点和稳定性;?了解静脉麻醉药盐酸氯胺酮。第二章麻醉药麻醉药根据麻醉效果可分为:全身麻醉药和局部麻醉药第一节:全身麻醉药全身麻醉药吸入麻醉药静脉麻醉药吸入麻醉机吸入麻醉药是通过呼吸道和肺吸收入血而产生麻醉作用的药物.一、吸入麻醉药吸入麻醉药是一类气体或易汽化的液体药物。a.乙醚(易燃,易爆)b.氧化亚氮N2O(麻醉作用弱)c.氯仿(毒性较大)麻醉乙醚[化学结构式][理化性质]CH3CH2OCH2CH31.无色澄清液体,特臭,味灼烈;易溶于水,挥发性和燃烧性极强.2.易发生自动氧化,生成过氧化物。?麻醉乙醚中过氧化物是如何引入的?有哪些危害?麻醉乙醚在空气,光照下易发生自动氧化,氧化产物为过氧化物。对呼吸道有刺激性,易引起肺炎、肺水肿,严重甚至引起死亡。现用的吸入麻醉药:氟烷[化学结构式]FFCFBrCC

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