药理学PPT课件 抗心绞痛药.pptx

第十九章抗心绞痛药

第十九章抗心绞痛药第一节硝酸酯类药物第二节β肾上腺素受体拮抗剂第三节钙通道阻滞剂第四节其他抗心绞痛药

掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平和维拉帕米抗心绞痛的作用特点和临床用途。熟悉抗心绞痛药物的分类及其代表药；硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平和维拉帕米的不良反应和禁忌证。了解心绞痛的分型；药物的相互作用。第十九章抗心绞痛药

硝酸酯类药物第一节第十九章抗心绞痛药

心绞痛（anginapectoris）是由冠状动脉（冠脉）供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血、缺氧所引起的临床综合征，典型的临床表现为阵发性胸骨后压榨性疼痛，可放射至心前区和左上肢。心绞痛持续发作得不到及时缓解则可发展为急性心肌梗死。第一节硝酸酯类药物

心绞痛的主要病理生理机制是心肌供氧与耗氧失衡，造成心肌暂时性缺血缺氧，引起心前区疼痛。决定心肌耗氧量的主要因素有：心室壁肌张力：心室壁肌张力越大，耗氧量越大。心率：心脏收缩的频率越快，则耗氧越多。心肌收缩力：心肌收缩力越强，则耗氧越多。抗心绞痛药主要通过降低心肌耗氧量和/或扩张冠脉、增加供血供氧。从而改善缺血心肌的病理状态，发挥治疗作用。第一节硝酸酯类药物

一、硝酸甘油（nitroglycerin）1.体内过程2.药理作用3.临床应用4.不良反应第一节硝酸酯类药物

1.体内过程若口服给药，首过效应明显。舌下含服可避免首过效应。1～2分钟起效，t1/2为1～4分钟，作用持续时间20～30分钟。经前臂或胸部皮肤贴皮给药，作用持续时间可达24小时。第一节硝酸酯类药物一、硝酸甘油（nitroglycerin）

直接松弛血管平滑肌的作用，是其防治心绞痛的基础2.药理作用硝酸甘油：抗心绞痛效应与其降低心肌耗氧量密切相关。扩张静脉，降低前负荷，使左心室内容积下降扩张动脉，降低后负荷，使左心室内压下降扩张较大的冠脉，建立侧支循环，改善缺血区的血流分布，增加缺血区心肌供血心室壁肌张力下降，心耗氧量降低第一节硝酸酯类药物一、硝酸甘油（nitroglycerin）

（1）扩张外周血管，改善血流动力学，降低心肌耗氧量对静脉血管的扩张作用大于动脉在立位或坐位时回心血量减少更多，缓解心绞痛效果较卧位好扩张动脉的效应会引起反射性心率加快与心肌收缩力加强硝酸甘油释放一氧化氮NO又称血管内皮舒张因子硝酸甘油对内皮受损的血管仍可产生扩张作用第一节硝酸酯类药物一、硝酸甘油（nitroglycerin）

（2）改善心脏局部血流动力学，增加缺血心肌的局部血液供应增加缺血区心肌的血供：开放或增加侧支血流增加心内膜下区血供（3）保护缺血心肌细胞。（4）抑制血小板聚集，抗血栓形成。第一节硝酸酯类药物一、硝酸甘油（nitroglycerin）

3.临床应用（1）心绞痛：（2）急性心肌梗死。（3）心力衰竭：急性左心衰竭宜采用静脉给药。慢性充血性心力衰竭可用长效制剂。硝酸甘油常+“β肾上腺素受体拮抗剂或非二氢吡啶类钙通道阻滞剂”联合应用防治心绞痛第一节硝酸酯类药物一、硝酸甘油（nitroglycerin）稳定型心绞痛的首选药

4.不良反应（1）一般不良反应：硝酸甘油扩张血管所致；搏动性头痛、颜面潮红等。（2）大剂量或频繁用药可引起高铁血红蛋白血症。（3）长期用药可产生耐受性与“依赖性”。（4）可使颅内压升高，故颅脑外伤、颅内出血者禁用。第一节硝酸酯类药物一、硝酸甘油（nitroglycerin）

1.硝酸异山梨酯（isosorbidedinitrate）又名消心痛，属于长效硝酸酯类。2.单硝酸异山梨酯（isosorbidemononitrate）第一节硝酸酯类药物二、其他药物

β肾上腺素受体拮抗剂第二节第十九章抗心绞痛药

1.非选择性β受体拮抗剂如普萘洛尔（propranolol）、吲哚洛尔（pindolol）和噻吗洛尔（timolol）等。2.选择性β1受体拮抗剂如美托洛尔（metoprolol）、阿替洛尔（atenolol）和醋丁洛尔（acebutolol）等。3.具有α和β受体阻滞作用的药物卡维地洛（carvedilol）等。第二节β肾上腺素受体拮抗剂

【抗心绞痛作用机制】2.改善心肌代谢3.增加缺血区血液供应4.促进氧合血红蛋白解离，增加心脏的供氧。1.降低心肌耗氧量减慢心率、抑制心肌的收缩力等效应，减少心脏做功和降低心肌耗氧量。缺点：β受体拮抗剂对心脏的负性作用拮抗此类药物降