药物制剂新技术（中药制剂技术课件）.pptx

包合技术;包合技术：

系指一种化合物分子（客分子）被全部或部分包嵌于

另一种化合物分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物的技术。;利用主分子的包合作用

掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用，防止挥发性成分挥发，提高稳定性

使液体药物固体化

增加溶解度

调节释药速率;三、包合材料;常见有?、?、?三种，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成，分别称为?-CD，?-CD，?-CD;结构俯视图;2、环糊精衍生物;环糊精衍生物的分类;药物制剂新技术;（一）固体分散技术

（二）包合技术

（三）微囊化技术;固体分散技术：是将药物以分子、微晶、胶态或无定形状态高度分散在另一种固体载体材料中的新技术。;包合技术：系指一种化合物分子（客分子）被全部或部分包嵌于

另一种化合物分子（主分子）的空穴结构内，形成包合物的技术。;固体分散技术;固体分散技术：是将药物以分子、微晶、胶态或无定形状态高度分散在另一种固体载体材料中的新技术。;

利用载体的包蔽作用：掩盖药物的不良臭味和刺激性、

增加药物稳定性

使液体药物固体化

增加难溶性药物的溶解度和溶出速率

延缓或控制药物释放，控制药物在小肠特定部位释放;

载药量小

物理稳定性差，易产生老化

高度分散的药物有可能自发地聚集成晶核，晶核逐渐长大成晶粒，使固体分散体由亚稳态转化成稳态，称之为老化。;PEG

PVP

水溶性表面活性剂

有机酸类

糖类与醇类

EC

难溶性EudragitE/RL/RS

脂质类（胆固醇、蜂蜡）

肠溶性CAP、HPMCP

EudragitL/S100;（1）按固体载体材料，分为：

速释型固体分散物—水溶性载体材料

缓释型固体分散物—难溶性载体材料

肠溶型固体分散物—肠溶性载体材料;（2）按药物在载体中分散的状态，分为：

低共熔混合物（微晶）

固态溶液（分子）

共沉淀物（无定形物）

玻璃溶液（胶态）;五、固体分散体的速释与缓释原理;1、药物的分散状态

药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。

（1）处于高度分散状

（2）形成高能状态药物以无定型或亚稳态的晶型存在，处于高能状态，扩散能量高，溶出快。;2、载体材料对药物溶出的促进作用

（1）载体材料可提高药物的润湿性

（2）载体材料保证药物的高度分散性

（3）载体材料对药物有抑晶性

（4）增溶作用;（二）缓释原理

药物采用疏水或脂质载体材料，制成的固体分散体均具有缓释作用。

缓释原理：载体材料形成网状骨架结构，药物的分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网状骨架扩散，故释放缓慢。;微囊化技术;微囊化技术：利用天然或合成的高分子材料（囊材）将固体或液体药物（囊心物）包裹制成微型胶囊（微囊）的技术。;掩盖药物的不良臭味和口味，如鱼肝油、氯贝丁酯

提高药物的稳定性，如β-胡萝卜素、阿司匹林、挥发油

防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激，前者如红霉素、胰岛素等，后者如吲哚美辛、氯化钾

使液体药物固体化，如油类、香料、脂溶性维生素

减少复方制剂中药物的配伍变化，如防止阿司匹林与氯苯那敏配伍后加速阿司匹林的水解，而将二者分别包裹

可制备缓释和控释制剂，如复方甲地孕酮微囊注射液、慢心律微囊骨架片

使药物浓集于靶区，提高疗效、降低毒副作用;微囊的囊材要有无毒无刺激、化学性质稳定、具有适宜的释药性、有一定的强度、有合格的粘度等特性。

常用的囊材主要有天然、半合成和合成高分子材料。;(1)天然高分子材料

该类材料具有囊材要求的多种基本特性，无毒、稳定、成膜性好，价廉易得，是目前最常用的一类囊材，有明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖等。;（2）半合成高分子囊材：

羧甲基纤维素钠CMC-Na

甲基纤维素MC

羟丙基甲基纤维素HPMC

乙基纤维素EC

邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP;（3）合成高分子囊材;物理化学法

物理机械法

化学法;（一）物理化学法：

在液相中进行，采用适宜方法使囊材的溶解度降低，从液相中凝聚成新的一相析出，又称为相分离-凝聚法

根据形成新相的方法不同，可分为：

凝聚法（单凝聚法、复凝聚法）

溶剂-非溶剂法

液中干燥法（溶剂挥发法）

;1、凝聚法：

这是当前对于水不溶性的固体或液体药物进行微囊化最常用的方法

一般不需要特殊的设