疼痛的药物治疗麻醉性镇痛药.ppt

二、羟考酮羟考酮：中效镇痛止咳药同时具有抗焦虑和精神放松作用不良反应类似吗啡禁忌症：肾功能不全、甲状腺功能严重减退、前列腺肥大和尿道狭窄者盐酸羟考酮控释片（奥施康定）：镇痛强度是吗啡的2倍，生物利用度是吗啡的2-3倍重复给药未发现药物或产物蓄积现象根据病情调整剂量，1天或2天调整1次，按30%-50%剂量递增第30页，共52页，星期日，2025年，2月5日三、可待因镇痛作用仅为吗啡的1/12,有封对效应镇咳作用较强，是临床上常用的中枢性镇咳药用于中等程度的疼痛，常与非体甾类抗炎药联合使用加强镇痛作用第31页，共52页，星期日，2025年，2月5日四、美沙酮μ受体激动药，镇痛作用与吗啡相似用于创伤性疼痛、癌性疼痛、外科手后疼痛、慢性疼痛，其对神经病理性疼痛镇痛效果优于吗啡，可用阿片、吗啡及海洛因成瘾者的脱毒治疗副作用同吗啡第32页，共52页，星期日，2025年，2月5日原来药物非胃肠给药口服等效剂量吗啡10mg30mg非胃肠道：口服＝1：3可待因130mg200mg非胃肠道：口服＝1：3吗啡（口服）：可待因（口服）＝1：6.5羟考酮10mg吗啡（口服）：羟考酮（口服）＝1：0.5芬太尼透皮贴剂25ug/h芬太尼透皮贴剂ug/hq72h剂量＝口服吗啡ug/d剂量×1/2阿片类药物剂量换算表第33页，共52页，星期日，2025年，2月5日五、芬太尼及其衍生物芬太尼fentanyl舒芬太尼sufentanyl阿芬太尼alfentanyl瑞芬太尼remifentanyl——被誉为21世纪的阿片类药第34页，共52页，星期日，2025年，2月5日芬太尼脂溶性高，易通过血脑屏障，然后进行再分布（尤其肌肉、脂肪组织）注药20～90min后，Ct出现“第二较低峰值”，与药物从周边室转移到血浆有关——由胃壁、肺释放入循环中。单次注射作用时间短暂（再分布），但消除半衰期较长4.2h。肝内转化为主，代谢产物无活性。第35页，共52页，星期日，2025年，2月5日多瑞吉（芬太尼透皮贴剂）

用于治疗非癌痛

第36页，共52页，星期日，2025年，2月5日概况多瑞吉用于治疗慢性非癌痛适应症由卫生部及国家药监局于May31st,2002批准.经批准的５个适应症：骨关节痛慢性腰背痛带状疱疹后遗神经痛神经源性疼痛血管性神经痛第37页，共52页，星期日，2025年，2月5日第1页，共52页，星期日，2025年，2月5日疼痛治疗药物麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药抗抑郁、抗惊厥与神经安定药糖皮质激素类药物局部麻醉药其它第2页，共52页，星期日，2025年，2月5日第一节麻醉性镇痛药

又称阿片类镇痛药，属于中枢镇痛药解除或减轻疼痛并改变病人对疼痛的情绪反应剂量增大会产生镇静或嗜睡分类：阿片受体激动剂、阿片受体激动剂-拮抗药、阿片受体拮抗药共同特点：1、具有镇痛效率，2、具有耐受、成瘾、依赖和呼吸抑制等副作用主要用于严重创伤、急性心肌梗死等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛和癌性疼痛。第3页，共52页，星期日，2025年，2月5日一、吗啡通过激动体内阿片受体而产生强大的镇痛作用提高痛阈，使病人对伤害性刺激不在感到疼痛对躯体和内脏疼痛均有效，对持续性的钝痛效果优于间断性的锐痛疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳镇痛同时作用于边缘系统的阿片受体，消除疼痛所引起的焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生欣快感第4页，共52页，星期日，2025年，2月5日阿片受体的分布第5页，共52页，星期日，2025年，2月5日一、吗啡化学结构体内过程药理作用中枢神经系统作用平滑肌心血管系统作用临床应用癌性疼痛非癌性疼痛不良反应禁忌症第6页，共52页，星期日，2025年，2月5日1、化学结构是阿片中的主要生物碱，基本骨架：氢化菲核含5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R）B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式第7页，共52页，星期日，2025年，2月5日2、体内过程口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药理作用。