糖尿病的药物治疗胰岛素及其类似物临床应用上课用1.ppt

2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*常用的胰岛素制剂－正规胰岛素（RI）正规胰岛素（RI）：又称普通胰岛素、短效胰岛素、速效胰岛素、可溶性胰岛素、中性胰岛素。是唯一可以静脉注射的胰岛素制剂。临床上使用的制剂有猪胰岛素（国产）和生物合成人胰岛素（常规优泌林，诺和灵R）皮下注射30min～1h起效，高峰2～4h，持续6～8h。尚可通过静脉、肌肉、腹腔、胰岛素泵皮下给药。人胰岛素较猪胰岛素起效快，作用时间长。是控制餐后高血糖最常用的剂型，餐前30min皮下注射。小剂量静脉注射用于负氮平衡和心肌疾病。第20页，共50页，星期日，2025年，2月5日2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*低精蛋白锌胰岛素（NPH），为中效胰岛素，是由胰岛素、鱼精蛋白磷酸缓冲液、锌组成的混悬液，胰岛素与鱼精蛋白比例为1:1。临床上使用的制剂有猪胰岛素（国产）和生物合成人胰岛素（中效优泌林，诺和灵N）。皮下注射起效时间1.5h，达峰时间4～12h，维持时间18-24h。亦可肌肉注射。优点是皮下注射后缓慢平稳释放，引起低血糖的危险小，对胰岛素基础分泌量低的高血糖患者有利。提供胰岛素的日基础用量，是控制空腹高血糖最常用的剂型，睡前或早餐前皮下注射，常与短效配合使用。常用的胰岛素制剂－NPH第21页，共50页，星期日，2025年，2月5日2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*精蛋白锌胰岛素（PZI），为长效胰岛素，是由胰岛素、鱼精蛋白磷酸缓冲液、锌组成的混悬液，加大了鱼精蛋白比例。临床上使用的制剂只有猪胰岛素（国产）。仅皮下或肌肉注射，皮下注射3～4h起效，高峰时间12～20h小时，作用维持24-36h。可与正规胰岛素混合。优点是溶解度更低，皮下注射后释放更加缓慢，作用持续时间更长。提供基础胰岛素的日用量，用于控制空腹高血糖，每日注射一次，一般与短效配合使用。常用的胰岛素制剂－PZI第22页，共50页，星期日，2025年，2月5日2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*预混胰岛素，又称双相胰岛素，为RI+NPH混合使用。优泌林30/70，30％为短效人胰岛素，70％为中效人NPH，皮下注射起效0.5h，最大作用时间2～8h，持续时间24h，亦可肌肉注射。诺和灵30R，30％为短效人胰岛素，70％为中效人NPH，皮下注射起效0.5h，最大作用时间2～8h，持续时间24h，亦可肌肉注射。诺和灵50R，50％为短效人胰岛素，50％为中效人NPH。皮下注射起效0.5h，最大作用时间2~12h，持续时间16-24h。自行混合胰岛素，临床可根据需要将短效胰岛素与NPH按一定比例自行混合在皮下注射。常用的胰岛素制剂－预混胰岛素第23页，共50页，星期日，2025年，2月5日2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*胰岛素制剂的不足短效胰岛素皮下注射后作用不够快，不能与生理性餐后高血糖同步在吸收过程中峰值出现迟缓，不能模拟生理性的基础分泌长效胰岛素制剂的临床应用不能完全符合生理性需要为解决上述问题，将胰岛素分子加以改造，以得出“超短效”及“超长效的胰岛素类似物第24页，共50页，星期日，2025年，2月5日2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*人胰岛素类似物(insulinanalogue)超速效和超短效胰岛素赖脯胰岛素Lispro:人胰岛素B链28位脯AA和29位赖AA互换门冬胰岛素Aspart:人胰岛素B链28位脯AA由门冬AA替代超长效胰岛素甘精胰岛素Glargine:人胰岛素A链21位门冬酰胺由甘AA替代，B链30位C端加2个精AA地特胰岛素Detemir:去除了人胰岛素B链30位aa，在B链第29位赖氨酸上连接了一个14-C脂肪酸链，添加一定的Zn+。第25页，共50页，星期日，2025年，2月5日2009-2-26朱深银糖尿病药物治疗*人胰岛素类似物－超短效胰岛素赖脯胰岛素Lispro，门冬胰岛素Aspart皮下注射吸收较快，10-20分钟起效，1-3h左右达最大降血糖作用，持续作用时间3-5h左右特点：与普通短效相比，吸收速度快，起效迅速，作用持续时间短。尤其适用于以下患者：吸收快，可在即将进餐时皮下注射对餐后高血糖更有效作用时间短，尤适餐间或餐前出现低